Абакавир (Abacavir)

Содержание

Показания к применению препарата Абакавир

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска препарата Абакавир

таблетки покрытые оболочкой 300 мг

Фармакодинамика препарата Абакавир

Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

Фармакокинетика препарата Абакавир

Абсорбция — высокая, биодоступность — 83%! Сmax — 3 мкг/мл, время достижения Сmax — 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%! Связь с белками — низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5′-карбоновая кислота и 5′-глюкуронид). Т1/2 — 1.5 ч. Экскреция почками — 83 %!(в виде метаболитов) и 2 %!(в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

Использование препарата Абакавир во время беременности

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Абакавир при нарушением функции почек

Побочные эффекты: редко — недостаточность функции почек

Противопоказания к применению препарата Абакавир

Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью — беременность, период лактации.

Побочные действия препарата Абакавир

Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин). Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Рекомендуем:  Абитера

Способ применения и дозы препарата Абакавир

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.

Передозировка препаратом Абакавир

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно. Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействия препарата Абакавир с другими препаратами

Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%!

Меры предосторожности при приеме препарата Абакавир

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Особые указания при приеме препарата Абакавир

В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить. Применение в период беременности и кормлении грудью. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период кормления грудью не проведено. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия хранения препарата Абакавир

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Срок годности препарата Абакавир

24 мес.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-желтого цвета, при разломе видны два слоя, из которых ядро таблетки – от белого до белого с желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 6 упаковок; по 60 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон).

Читайте также:  Свечи «Уропрост»: отзывы, применение, эффективность, аналоги

Действующее вещество Абакавира-АВС – абакавира сульфат, в 1 таблетке – 0,351 г, что эквивалентно 0,3 г абакавира.

Рекомендуем:  Авандаглим - инструкция по применению

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F220031 желтый (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый).

Побочные действия

— Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко — многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. — Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность. — Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность. — Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость. — Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения. — Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгии, редко — рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК. — Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность. — Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани. Частота этих нежелательных реакций зависит от многих факторов, в т.ч. от антиретровирусных препаратов, используемых в комбинации с абакавиром. — Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%! Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66%!дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2%!— в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%!), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска

таблетки покрытые оболочкой 300 мг;

Фармакодинамика

Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 83%! Сmax — 3 мкг/мл, время достижения Сmax — 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%! Связь с белками — низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5′-карбоновая кислота и 5′-глюкуронид). Т1/2 — 1.5 ч. Экскреция почками — 83 %!(в виде метаболитов) и 2 %!(в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

Рекомендуем:  Абакавир-АВС

Использование во время беременности

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почек

Побочные эффекты: редко — недостаточность функции почек.

Читайте также:  Норэтистерон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес). С осторожностью — беременность, период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин). Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.

Передозировка

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно. Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%!

Меры предосторожности при приеме

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Особые указания при приеме

В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности

24 мес.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: