Дакарбазин-ЛЭНС , Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко — диарея, повышение активности «печёночных» ферментов. Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипечёночных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. о стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печёночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Регистрационный номер:

П-6020151

Торговое название препарата:

Дакарбазин Лахема

Международное непатентованное название:

дакарбазин (dacarbazine)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит: активное вещество: дакарбазин 100 мг или 200 мг. вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

Код АТХ: L01АХ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Дакарбазин – противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Препарат становится активным после метаболизма в печени, высвобождая диазометан. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы около 5%! Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко. Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным – приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферменатами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40%!препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Рекомендуем:  Дайвобет

Показания к применению

  • Меланома
  • Лимфогранулематоз
  • Саркома мягких тканей (исключая, саркому Калоши)

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиомы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: при миелосупрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутривенно. Дозы и режим введения препарата подбираются индивидуально. Дозы до 200 мг/м² вводятся струйно медленно в течение 1-2-х минут. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 минут. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней; можно также вместо 5-дневного курса ввести препарат однократно в дозе 850 мг/м². Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или в дозе 375 мг/м² каждые 15 дней. Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9%!раствора натрия хлорида или 5%!раствора декстрозы. Раствор дакарбазина следует предохранять от света. При нарушении функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, ≤1/100); редко (≥1/10,000, ≤1/1,000); очень редко (≤1/10,000). Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения – на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе. Со стороны органов пищеварения: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит. Редко – диарея, повышение активности «печеночных» ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, синдром отмечался во время второго курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение содержания креатинина и мочевины в моче. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица. Со стороны репродуктивной системы: часто – аменорея, азооспермия. Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции. Со стороны кожи и кожных покровов: редко – алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи. Местные реакции: нечасто – болезненность в месте введения и по ходу вены; редко – при попадании препарата под кожу – резкая боль, некроз окружающих тканей. Прочие: нечасто – гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия; при длительном применении повышается риск развития новообразований.

Рекомендуем:  Далацин

Передозировка

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений. Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать метаболизм дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие последних и увеличивает их токсичность. Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом. Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.

Особые указания

Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции почек, функции печени и ее размера. При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить. При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену. Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после его окончания следует применять надежные методы контрацепции. Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители. В случае возникновения таких побочных реакций со стороны нервной системы, как спутанность сознания, головная боль, сонливость, судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 100 мг или 200 мг во флаконах темного стекла, укупоренных хлорбутиловой пробкой и обкатанных алюминиевым колпачком с полипропиленовой крышкой типа «flip-off белого (100 мг) или зеленого (200 мг) цвета. По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Рекомендуем:  Дактиномицин

Условия хранения

Лиофилизат: при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте Приготовленный раствор: при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте не более 8 часов; при температуре 5°С, в защищенном от света месте не более 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Плива-Лахема А.О. Карасек 1,62133 Брно, Чешская Республика

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.» 117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Взаимодействует с SH-группами. Ингибирует синтез пуриновых оснований и ДНК.

Особые указания

Не рекомендуют применять дакарбазин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной и после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее цитотоксические препараты или лучевую терапию.

Перед началом и в процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, уровня азота мочевины, креатинина, мочевой кислоты, активности трансаминаз печени, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови.

На фоне терапии не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии дакарбазин применяют прежде всего в сочетании с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином и преднизолоном.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие дакарбазина.

Побочное действие

При сочетанном применении с лекарственными средствами – индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином) возможно усиление метаболизма дакарбазина.

При одновременном применении с фенобарбиталом, азатиоприном или 6-меркаптопурином усиливается токсическое действие дакарбазина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: