Дальфаз

Регистрационный номер и дата:

Торговое название препарата: Дальфаз® СР.

Международное непатентованное название: альфузозин.

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.

Состав

Одна таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида.

Первый слой Гипромеллоза Касторовое масло гидрированное Этилцеллюлоза 20 Краситель железа оксид желтый (Е172) Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат 79,75 мг 13,50 мг 5,00 мг 0,25 мг 0,50 мг 1,00 мг
Второй слой Альфузозина гидрохлорид Маннитол Гипромеллоза Целлюлоза микрокристаллическая Повидон Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат 10,00 мг 10,00 мг 10,00 мг 65,00 мг 3,20 мг 1,25 мг 1,00 мг
Третий слой Гипромеллоза Касторовое масло гидрированное Повидон Краситель железа оксид желтый (Е172) Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат 114,01 мг 27,90 мг 4,72 мг 0,15 мг 1,05 мг 2,17 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-1-адреноблокатор.

Код АТС: G04С А01.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаАльфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи. Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря. В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено: значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30%!у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы; значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; значительное снижение остаточного объема мочи.ФармакокинетикаСреднее значений относительной биодоступности составляет 104,4%!по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1 часом для формы непролонгированного высвобождения. Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа. Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы. Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%! Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11%!препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%!). Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Рекомендуем:  Дальфаз® ретард

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза – 1 таблетка по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

Противопоказания

— ортостатическая гипотензия; — тяжелые нарушения функции печени; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин); — кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла); — повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Особые указания

В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций. Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить. Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Побочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Рекомендуем:  Дакарбазин лахема

Взаимодействие с другими препаратами

Нерекомендованные комбинации С блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии. Комбинации, которые следует принимать во внимание С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Фармакологическое действие Дальфаза

Дальфаз представляет собой адренолитическое лекарственное средство, селективный альфа-адреноблокатор. Он блокирует главным образом рецепторы, которые располагаются в зоне предстательной железы, уретры и треугольника мочевого пузыря. Кроме того, препарат:

  • В значительной степени облегчает процесс мочеиспускания;
  • Способствует понижению давления в уретре;
  • Уменьшает сопротивление тока мочи;
  • Устраняет проявления дизурии (расстройства мочеиспускания, сопровождающегося его затруднением, болезненностью и учащением).

Терапевтический эффект обуславливается активностью входящего в состав таблеток Дальфаз альфузозина – вещества, являющегося корректором уродинамики. Оно снимает спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, что, в свою очередь, приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи, уменьшает показатели внутриуретрального давления, провоцирует сильный позыв к мочеиспусканию и нормализует процессы опорожнения мочевого пузыря.

Принимаемый в рекомендуемых инструкцией терапевтических дозах, альфузозин не оказывает воздействия на альфа1-адренорецепторы сосудистой стенки, однако, при превышении дозировки способен снижать тонус гладких мышц, формирующих стенки артерий и вен, а также показатели общего периферического сопротивления сосудов и системное артериальное давление.

При проведении плацебо-контролируемых исследований одной контрольной группе давался альфузозин, а другой – плацебо, или, попросту говоря, пустышка. Приблизительно у трети пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), со средней скоростью тока мочи 15 мл/с, Дальфаз существенно увеличивал ее (скорости) максимальные показатели уже после приема разовой дозы препарата. У пациентов, основу терапии которых составляет альфузозин, в сравнении с людьми, не получающими это лекарственное средство, также снижается остаточный объем мочи в мочевом пузыре и частота ее острой задержки.

Рекомендуем:  Дазолик - инструкция по применению

Противопоказания

Применение Дальфаза ограничено следующими противопоказаниями:

  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата;
  • Ортостатическая гипотензия в анамнезе;
  • Выраженные нарушения функций печени;
  • Кишечная непроходимость;
  • Параллельный прием других альфа-адреноблокаторов.

Передозировка

Прием Дальфаз в больших дозах (которые значительно превышают рекомендованные) может вызвать резкое снижение артериального давления. В подобной ситуации больного следует уложить в постель и немедленно вызвать скорую помощь. Лечение передозировки осуществляется в стационарных условиях с применением высокомолекулярных веществ и сосудосуживающих средств.

Фармакокинетика

Прием Дальфаза СР (таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества) у здоровых испытуемых-добровольцев обеспечивал среднюю биодоступность альфузозина гидрохлорида в пределах 104,4%!в сравнении с лекарственной формой, характеризующейся обычным действием (при приеме по 2,5 мг дважды в день).

Максимальная концентрация альфузозина в плазме крови при приеме таблеток с пролонгированным высвобождением, содержащих 10 мг активного вещества, отмечается через девять часов. При применении лекарства по 5 мг альфузозина (Дальфаз ретард) – через три часа, а при приеме таблеток с содержанием 2,5 мг действующего компонента – через час.

Показатель биодоступности таблеток ретард, согласно инструкции Дальфаза, приблизительно на 15%!меньше в сравнении с биодоступностью препарата, содержащего 2,5 мг альфузозина.

Альфузозин подвергается существенной биотрансформации в печени. Этот процесс происходит преимущественно под воздействием фермента цитохром Р450 3А4. В неизменном виде остается не более 11%!активного вещества, они выводятся почками вместе с мочой. Метаболиты же, которые не обладают фармакологической активностью, выводятся вместе с содержимым кишечника.

Особые указания

Дальфаз следует применять с осторожностью у лиц старше 75 лет и пациентов со стенокардией, ишемической болезнью сердца, выраженным нарушением функции почек.

После приема препарата, особенно при одновременном применении антигипертензивных средств, может быть резкое снижение давления, о чем следует предупредить больного. При появлении головокружения, повышенной потливости, слабости пациент должен находиться в горизонтальном положении до полного исчезновения симптомов.

При управлении автотранспортом следует учитывать возможность развития побочных явлений, влияющих на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: