Дамелиум таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество —  домперидона малеат  12.72 мг (эквивалентно домперидону 10.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Dm10» на одной стороне, диаметром от 6.7 до 7.0 мм и высотой от 2.5 до 3.0 мм

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ: A03FA03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

В организме добровольцев, принимавших домперидон натощак, он быстро абсорбировался, максимальные концентрации в плазме достигались в течение 1 часа приблизительно. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биодоступность домперидона после перорального приема (около 15%!) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенках кишечника и печени. У здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, однако пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать препарат за 15-30 мин. до еды. Снижение кислотности желудочного сока не оказывает влияния на абсорбцию домперидона малеата, в отличие от самого домперидона. Пероральная биодоступность домперидона малеата, принятого после циметидина или бикарбоната натрия, не снижается, в отличие от самого домперидона. В случае приема домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а значения AUC повышаются.

Биотрансформация

Домперидон не индуцирует свой собственный метаболизм, но подвергается быстрой и экстенсивной биотрансформации в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Распределение

Домперидон не кумулирует при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови после первого перорального приема препарата в дозировке 30 мг/сут. составляла 18 нг/мл и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг/сут. в течение 2-х недель.

Связывание домперидона с белками плазмы крови составляет 91-93%!

Исследования распределения, проведенные на животных с использованием домперидона, меченного радиоактивным изотопом, указывают на его значительное распределение в тканях, но очень низкую концентрацию в мозге. В исследованиях на крысах домперидон в небольших количествам проникал сквозь плаценту. Концентрация домперидона в грудном молоке в четыре раза ниже таковой в плазме. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение 

Выведение с мочой и калом составляет 31%!и 66%!от пероральной дозы соответственно. В неизмененном виде выводится только незначительное количество препарата (10%! — с калом и около 1%!с мочой).

Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема препарата составляет 7–9 ч, но у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он может быть более длительным.

Рекомендуем:  Дакарбазин лахема

Фармакодинамика

Дамелиум является антагонистом дофаминовых рецепторов, обладающим противорвотными свойствами. Он лишь в незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому у пациентов, принимающих Дамелиум (особенно взрослого возраста), экстрапирамидные реакции развиваются очень редко. Поскольку гипофиз находится за пределами гематоэнцефалического барьера, Дамелиум стимулирует выделение пролактина. Его противорвотное действие вероятно обусловлено сочетанием периферического гастрокинетического действия и блокады рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema. Исследования на животных и низкие концентрации Дамелиума в мозге указывают на преобладание периферического действия Дамелиума на рецепторы дофамина. Исследования с участием добровольцев показали, что после перорального приема Дамелиума увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряется опорожнение желудка — от жидких и полужидких фракций у здоровых лиц и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен.

Также у здоровых добровольцев после приема Дамелиума было отмечено повышение тонуса сфинктера нижнего отдела пищевода.   

Дамелиум не оказывает влияния на желудочную секрецию.  

 

Показания к применению

Взрослые

— купирование диспепсических симптомов: тошнота и рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в животе, регургитация желудочного содержимого

Дети

— купирование диспепсических симптомов: тошнота и рвота.  

 

Способ применения и дозы

Дамелиум, таблетки 10 мг рекомендуется принимать до еды, поскольку прием препарата после еды несколько замедляет его всасывание.

Длительность первого курса лечения составляет 4 недели, по прошествии этого периода пациенты должны пройти повторное обследование с целью определения необходимости в продолжении терапии.

Взрослые и подростки (старше 12 лет и весом более 35 кг)

1 – 2 таблетки дозировкой 10 мг следует принимать 3 – 4 раза в сутки, при этом максимальная суточная дозировка составляет 80 мг.

Дети от 6 до 12 лет

Препарат рекомендуется принимать 3 – 4 раза в сутки в дозировке 0,25 – 0,5 мг/кг, при этом максимальная суточная дозировка составляет 2,4 мг/кг (не более 80 мг в сутки).

Таблетки не следует назначать детям весом менее 35 кг.

 

Побочные действия

Часто

— желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)

— преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях

Редко(≥1/10000 до ≤ 1/1000)

— галакторея, гинекомастия и аменорея

Очень редко (< 1/10000)

— аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок,

  анафилактические реакции, крапивницу и ангионевротический отек

— возбуждение, нервозность

— диарея

— кожный зуд, сыпь, крапивница

— нарушения функциональных проб печени

— экстрапирамидные явления (у детей – очень редко, у взрослых – единичные случаи);  эти явления полностью обратимы  и исчезают после прекращения приема препарата

Частота не известна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных)

— удлинение интервала QTc, желудочковые аритмии и внезапная сердечная смерть

— судороги, головная боль, сонливость и возбуждение (развиваются очень редко, преимущественно у детей).

 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому

  из вспомогательных веществ

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина

  или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол,

  вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или

  перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка

  может быть опасной)

Рекомендуем:  Дальфаз

— детский возраст до 6 лет

— период лактации

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-

  лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

 

ДАМЕЛИУМ, DAMELIUM – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ДАМЕЛИУМ в аптеке на RusMedServ.com

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Беременность и лактация

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности домперидона при беременности не проведено.

Неизвестно, выделяется ли домперидон с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг – для таблеток).

Побочные действия

Часто: — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.); — преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях. Редко (?1/10000 до ?1/1000): — галакторея, гинекомастия и аменорея. Очень редко (

Показания к применению препарата Дамелиум

— диспептические симптомы, связанные с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные нарушением диеты, радио- и лучевой терапией, приемом лекарственных средств, или при эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ;

— тошнота и рвота, вызванные приемом морфина, апоморфина, агонистов допамина (леводопы и бромокриптина).

Форма выпуска препарата Дамелиум

таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, что обуславливает его противорвотное действие.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых это процесс был замедлен; повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противопоказания к применению

— желудочно-кишечное кровотечение;— механическая кишечная непроходимость;— перфорация в любом отделе ЖКТ;— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);— детский возраст до 12 лет;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень редко (> 1/10 000) – экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях – экстрапирамидные симптомы у детей.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (> 1/10 000) – сухость во рту, преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях – диарея.Со стороны половой системы: редко (> 1/10 000-< 1/1000) — галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия.

Аллергические реакции: очень редко (> 1/10 000) – крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Рекомендуем:  Дакарбазин-ЛЭНС , Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Дерматологические реакции: в единичных случаях – кожная сыпь, зуд.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь за 15-30 мин до еды.Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела ? 35 кг) при хронических диспептических явлениях назначают по 10 мг 3-4 и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3 до еды и перед сном.

Максимальная разовая доза – 20 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При экстрапирамидных нарушениях – антихолинергические лекарственные средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Дамелиума.Биодоступность Дамелиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната (одновременный прием антацидных и антисекреторных препаратов не рекомендуется).

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты из группы производных азола – флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол; антибиотики из группы макролидов – кларитромицин, эритромицин; ингибиторы ВИЧ-протеазы – ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; антидепрессант нефазодон; антагонисты кальция – дилтиазем, верапамил; амиодарон; телитромицин), возможно повышение концентрации домперидона в плазме.Кетоконазол ингибирует CYP3A4-опосредованный первичный метаболизм домперидона, в результате этого достигается увеличение Cmax и AUC в фазе плато почти в 3 раза.При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 и кетоконазола в дозе 200 мг 2 наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.Теоретически, т.к. Дамелиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрации этих препаратов в крови.

Дамелиум можно также сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых (нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет, не влияя на их основные свойства.

Особые указания при приеме препарата Дамелиум

При сочетанном применении Дамелиума с антацидными или антисекреторными препаратами (последние необходимо принимать после еды) их не следует принимать одновременно с Дамелиумом.Стимуляция двигательной функции желудка Дамелиумом может быть опасна при своевременно недиагностированной механической кишечной непроходимости или перфорации ЖКТ.

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.У пациентов с почечной недостаточностью (КК ? 30 мл/мин) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.

8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о негативном влиянии домперидона на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, нет.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: