Фактив®

Содержание

Регистрационный номер

ЛС-001010

Торговое название:

Фактив

Международное непатентованное название:

гемифлоксацин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Наименование Одна таблетка 160 мг Одна таблетка 320 мг
Активное вещество гемифлоксацина мезилата (в форме сесквигидрата) в пересчете на гемифлоксацина основание безводное Вспомогательные вещества 160 мг 320 мг
целлюлоза микрокристаллическая 21,95 мг 43,9 мг
повидон (поливинилпирролидон) 7,35 мг 14,7 мг
полипласдон Икс Эл – 10 (кросповидон) 11,7 мг 23,4 мг
магния стеарат Оболочка 3,9 мг 7,8 мг
опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид] 6, 5 мг 13,0 мг

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые без риски (дозировка 160 мг) и с риской с двух сторон (дозировка 320 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ: [J01MA15].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Гемифлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus Pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7 – 10-10 и менее. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo: Аэробные Грам-положительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков. Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков. *MDRSP – группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе с наличием бета-лактамазы), Haemophilus parainluenzae и другие виды Haemophilus. Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koserin другие виды Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertrussis и другие виды Bordetella. Атипичные: Coxiella buraetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionella pneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia. Анаэробные: Peprtostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фармакокинетика Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в промежутке доз 40-640 мг. Препарат практически не кумулирует (менее 30%!при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день. Гемифлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) составляет 0,5-2 часа после приема одной таблетки. После повторного приема 320 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61 ± 0,51 μг/мл ( 0,70-2,62 μг/мл ), а площадь под кривой «концентрация-время» – 9,93 ±3,07 мкг*мл/ч (4,71-20,1 мкг*мл/ч). Абсолютная биодоступность для гемифлоксацина составляет приблизительно 71%! Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды. При повторном приеме, 55-73%!препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 часа после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%!) в плазме крови. Гемифлоксацин не метаболизизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует метаболическую активность ферментов системы цитохрома Р450. У здоровых лиц 61 ± 9,5%!дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3%!почками в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно. При гемодиализе выводится 20-30%!дозы гемифлоксацина из плазмы. Фармакокинетика препарата у детей не изучена. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения максимальной концентрации. Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Показания для применения

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами. обострение хронического бронхита, острый синусит.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам.
  • Беременность и период лактации.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

С осторожностью

  • эпилепсия и предрасположенность к судорожным реакциям
  • Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное.
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической анемии)
  • пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;
  • одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол);
  • пациенты с тяжелым нарушением почечной функции;
  • пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).
Рекомендуем:  Фарингосепт с различными вкусами - инструкция по применению

Способ применения и дозы

Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день. Внебольничная пневмония – 320 мг один раз в день – 7 дней. При необходимости лечение может быть продлено до 14 дней. Обострение хронического бронхита – 320 мг один раз в день – 5 дней. Острый синусит – 320 мг один раз в день – 5 дней. Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина > 40 мл/мин). При тяжелой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянным амбулаторным перитонеальным диализом рекомендуемая доза – 160 мг 1 раз в день. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Меры предосторожности при применении

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для соблюдения нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминают солнечные ожоги). При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, особенно пожилых, при появление болей в области сухожилий при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

Передозировка

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки рекомендуется вызывать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30%!дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью. Со стороны органов чувств: очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха. Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко тромбоцитопения; очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях – анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы: редко кристаллурия; в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко – повышения содержание натрия, снижение концентрации калия, повышение общего билирубина, снижение концентрации кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации креатинфосфокиназы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий. Прочие: васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды: биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний, или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина. Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина. Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/ левоноргестреловых противозачаточных средств. Прием гемифлоксацина здоровыми добровольцами, одновременно получавшими пробенецид, повышал AUC (Area Under Curve – площадь под кривой «концентрация-время») в среднем на 45%!и снижал средний почечный клиренс гемифлоксацина приблизительно на 50%! Воздействие в популяции на таком уровне не было ассоциировано с повышением частоты неблагоприятных явлений. Фактив не оказывал значимого эффекта на антикоагулянтное действие гепарина у здоровых лиц, получавших стабильную терапию гепарином. При применении хинолонов, включая Фактив, совместно с варфарином или его производными отмечали эпизоды повышения MHO (международного нормализованного отношения), ПВ (протромбинового времени) или развитие клинических эпизодов кровотечения.

Беременность и лактация

Фактив не следует применять у беременных, поскольку безопасность у беременных не установлена. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг и 320 мг. По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 7 таблеток в банку из полимерных материалов. 1 банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 5 или 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ЛО «ВЕРОФАРМ» Юридический адрес: Россия. 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3. Адрес производства и принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14. по лицензии LG Life Sciences, Ltd., Seoul, Korea

Гемифлоксацин — противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus Pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать изменённые ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрёстной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7 -10-10 и менее.

Рекомендуем:  Фасторик - инструкция по применению

Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo:

Аэробные Грам-положительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков.Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.

*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Аэробные грам-отрипательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (в том числе с наличием бета-лактамазы), Haemophilus parainluenzae и другие виды Haemophilus.

Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella.Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella.Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koserin другие виды Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertrussis и другие виды Bordetella.

Атипичные:

Coxiella bumetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionella pneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia.

Анаэробные:

Peprtostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Показания к применению препарата Фактив

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами;

обострение хронического бронхита;

острый синусит.

Форма выпуска препарата Фактив

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; флакон (флакончик) полимерный 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; флакон (флакончик) полимерный 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 160 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; банка (баночка) полимерная 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 320 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин 160 мг, 320 мг вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат оболочка: Opadry II в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон; в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакодинамика препарата Фактив

Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10-7–10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как:

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др.

*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia.

Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фармакокинетика препарата Фактив

При приеме внутрь в дозах 40–640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5–2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70–2,62 мкг/мл), а AUC — (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71–20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30%!при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).

Рекомендуем:  Фазлодекс: инструкция по применению

Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.

При повторном приеме 55–73%!препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.

В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%!) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.

Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%!±9,5%!дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36%!±9,3%!) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20–30%!дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с Cl креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Использование препарата Фактив во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Фактив

гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам;

удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное;

поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда;

пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);

пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;

больные с эпилепсией и склонностью к судорогам;

одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол);

пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Побочные действия препарата Фактив

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях — сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: иногда — лейкопения; редко — тромбоцитопения; очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — кристаллурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы.

Прочие: очень редко — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий.

Способ применения и дозы препарата Фактив

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день.

При внебольничной пневмонии — 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.

При обострении хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

При остром синусите — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина <40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Передозировка препаратом Фактив

Лечение: при явлениях острой передозировки — индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20–30%!дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Взаимодействия препарата Фактив с другими препаратами

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.

Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств — производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.

Меры предосторожности при приеме препарата Фактив

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.

Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Условия хранения препарата Фактив

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Принадлежность препарата Фактив к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты — производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: