Галоперидол


Что это за лекарство?

Нейролептик на базе одноимённого вещества галоперидола.

Обладает пролонгированным противорвотным и антипсихотическим
действием. Позволяет блокировать центральные допаминовые рецепторы, а
также рецепторы гипоталамуса, что становится причиной снижения
температуры и повышения выработки гормона пролактина.

Активный антипсихотический эффект препарата совмещен с умеренным седативным действием (при приёме небольших доз Галоперидола). Способен многократно усиливать действие:

  • снотворных препаратов;
  • анальгетиков, обладающих наркотическим эффектом;
  • средств, применяемых для проведения общей анестезии;
  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

По этой причине требует крайне аккуратного назначения при комплексном приёме лекарственных средств.

По РЛС (Регистру лекарственных средств) имеет название Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm).

Рецепт

Международный:

Rp: Tab. Haloperidoli 0,0015 D.t.d: №50 in tab. S: По 1 таблетке 3 раза в день через 30 мин после еды.

Россия:

Rp: Sol. Haloperidoli 5 mg/ml – 1 ml 

D.t.d: №5 in amp. 

S: По 1 мл внутримышечно

Rp: Sol. Haloperidoli 2mg/ml – 30 ml

D.t.d: № 1 in gutt. 

S: По 5 капель 2 раза в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щёк, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащённое моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затруднённое или учащённое дыхание, тахикардия, аритмия, снижение или повышение артериального давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на электрокардиографии (ЭКГ) (удлинение интервала Q–T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отёки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечёткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулёзные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Краткое описание

Фармакологическое действие:нейролептическое,антипсихотическое,седативное,противорвотное.Применение:Таблетки:внутрь,за полчаса до еды.Начальная сут/доза — 1,5-5 мг в 2-3 приема,затем дозу увеличивают на 1,5-3 мг (в резистентных случаях на 5 мг)Максимальная суточная доза 100 мг.В среднем терапевтическая доза составляет10-15 мг/сут,при хронич.формах шизофрении -20-40 мг/сут,при необходимости возможно увеличение дозы до 50-60мг/сут.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.Практически не оказывает холиноблокирующего действия.Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Рекомендуем:  Гайро - инструкция по применению

Показания

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед. Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации. Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола – таблетки для приема внутрь и раствор для в/в и в/м введения.

Каждая таблетка содержит:

  • 1,5 мг или 5 мг галоперидола;
  • Неактивные компоненты: медицинский желатин, картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), тальк.

Реализуются таблетки Галоперидол по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке и по 100 шт. в полимерных банках.

В 1 мл раствора содержится:

  • 5 мг галоперидола;
  • Дополнительные компоненты: 90%!молочная кислота, инъекционная вода.

Реализуется раствор Галоперидол по 1 мл в ампулах из темного стекла, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 шт. в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикамента – галоперидол обладает противорвотным и антипсихотическим эффектом. Его действие направлено на блокаду α-адренергических и центральных допаминовых рецепторов в мезокортикальной и лимбической структуре головного мозга. Блокада центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса приводит к повышению выработки пролактина и снижению температуры тела.

Побочные действия

Лекарственное средство способно вызвать побочные эффекты:

  • паркинсонизм;
  • акатизию;
  • дистонические симптомы;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • повышение температуры;
  • сонливость днём;
  • дискинезию;
  • вялость;
  • общее недомогание;
  • быструю утомляемость;
  • бессонницу;
  • мигрень;
  • аритмию;
  • учащенное сердцебиение;
  • гипотензию;
  • лейкоцитоз;
  • лейкопению;
  • желтуху;
  • кожную сыпь;
  • сухость кожных покровов;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею/запор;
  • ухудшение аппетита;
  • снижение веса, вплоть до анорексии;
  • импотенцию у пациентов мужского пола;
  • задержку мочеиспускания;
  • гипонатриемию;
  • отсутствие потребности в жидкости (вследствие чего высок риск обезвоживания организма);
  • ухудшение зрения.
Рекомендуем:  Галидор таблетки - инструкция по применению

Согласно клиническим данным, у 92%!пациентов выявляются один или несколько побочных реакций в процессе терапии. Их появление не является поводом для отмены лекарственного средства, но может способствовать уменьшению дозировки.

Способ и особенности применения

Медикамент принимают за 30 минут до приема пищи. Вещество разрешается принимать с молоком. Считается, что оно предупреждает раздражение питуитарной поверхности пищеварительного отдела во время растворения. Вначале принимают от 0,5 до 5 мг материала в 24 часа, который разделяют на несколько процедур. После норма увеличивается. Повышение дозировки рекомендуется для получения максимального результата. Назначение должен проводить только опытный медспециалист. Самостоятельная терапии вызовет ухудшение состояния. Принимать больше 100 мг средства в 24 часа запрещено. При шизофрении, протекающей в затяжной форме, выписывают до 40 мг в 24 часа. Продолжительность терапевтического курса – не больше 3 месяцев. Возможно использование поддерживающих дозировок. Резко прерывать терапию не желательно.Препарат Галоперидол выписывают несовершеннолетним лицам с 3 лет. Норму средства должен определять медперсонал после тщательного обследования ребёнка. Также немаловажную роль играет тяжесть заболевания. Людям, которые сильно ослаблены или пожилым лицам рекомендуют принимать по 1/3 или 1/2 от стандартной нормы.Медикамент используют в виде противорвотного вещества. Его количество в основном составляет 1,5 мг. Высокий результат показывают капли. Их вводят в середину. На протяжении всего курса лечения следует регулярно проходить процедуру электрокардиограммы, следить за показателями кровяной субстанции, печени. При понижении дозировки некоторые вторичные симптомы могут уменьшиться или совсем пройти.При терапии рекомендуется соблюдать осторожность при сильных физических нагрузках, посещении бань, использовании горячих ванн. Последние процедуры могут вызвать тепловой удар. Особое внимание обращают на параллельный прием других терапевтических препаратов. В первую очередь, это касается противопростудных средств. Вводить их без рецепта врача опасно. Такое лечение может привести к ухудшению состояния больного. Во время приема продукта не стоит проводить много времени на солнце, загорать. При введении Галоперидола не разрешается управлять транспортными средствами, работать с опасными механизмами, выполнять сложные операции.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с:

  • лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом может усилить депрессию ЦНС, угнетать дыхание и оказывать гипотензивное действие.
  • препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, может повысить частоту и тяжесть экстрапирамидных эффектов.
  • лекарственными средствами, обладающими антихолинергической активностью, может усиливать антихолинергические эффекты.
  • противосудорожными средствами может изменять вид и/или частоту эпилептиформных припадков, а также снижать концентрацию галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) – уменьшить метаболизм трициклических антидепрессантов и повысить риск развития судорог.
  • Одновременный прием галоперидола с антигипертензивными средствами потенцирует действие последних.
  • бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) может способствовать выраженной артериальной гипотензии.
  • Одновременный прием галоперидола и пропранолола может привести к тяжелой артериальной гипотензии и остановке сердца.
  • непрямыми антикоагулянтами уменьшает эффект последних.
  • солями лития может вызвать развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов. Применение в высоких дозах может спровоцировать необратимую интоксикацию и тяжелую энцефалопатию.
  • венлафаксином может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – уменьшить гипотензивное действие гуанетидина; с изониазидом – повышает концентрацию изониазида в плазме крови; с имипенемом – может спровоцировать транзиторную артериальную гипертензию.
  • индометацином может вызывать сонливость и спутанность сознания.
  • карбамазепином, являющимся индуктором микросомальных ферментов печени, может повысить скорость метаболизма галоперидола. Препарат может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
  • леводопой и пергодиом может снизить терапевтическое действие последних, вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
  • метилдопой может привести к седативным действиям, депрессии, деменции, спутанности сознания, головокружению; с морфином – может развить миоклонус; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом – привоидт к уменьшению концентрации галоперидола в плазме крови.
  • флувоксамином моежт повысить концентрацию галоперидола в плазме крови, что нередко сопровождается токсическим действием.
  • флуоксетином может вызвать развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином – повышает концентрацию галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлиняет интервал QT на ЭКГ. 
  • эпинефрином может спровоцировать «извращение» прессорного действия эпинефрина. В результате возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Рекомендуем:  Гадодиамид: описание, инструкция, цена

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны — спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко — гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях — ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия — несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко — кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко — отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко — фотосенсибилизация.

Другие: редко — желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко — гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Аналоги

Аналоги по действующему веществу: Апо-Галоперидол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Галоперидола-РОС, Сенорм.

 

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: