Изокет

Регистрационный номер:

П №012496/01

Торговое наименование препарата:

Изокет®

Международное непатентованное наименование:

изосорбида динитрат

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит: активное вещество: изосорбида динитрат 1,0 мг (в виде изосорбида динитрата-натрия хлорида 10/90). вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций 994,9 мг (до 1,00 мл).

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство — нитрат.

Код АТХ:

C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает выраженное снижение артериального давления. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Рекомендуем:  Ибупрофен-Верте

Фармакокинетика Поскольку 0,1%!концентрат для приготовления раствора для инфузий Изо кет» применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первичного прохождения» через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-5-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Показания к применению

  • Стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Острая левожелудочковая недостаточность.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с симптомами оргостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано! При метгемоглобинемии:

  1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 0,15 мл/кг 1%!раствора до 50 мл.
  2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Противопоказания

Изокет противопоказан при:

  • Констриктивном перикардите;
  • Тампонаде сердца;
  • Выраженной артериальной гипотензии (в том случае, если систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
  • Ишемической болезни сердца;
  • Первичных легочных заболеваниях;
  • Токсическом отеке легких;
  • Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Острых состояниях, сопровождающихся повышенным внутричерепным давлением, в т.ч. при черепно-мозговой травме и геморрагическом инсульте;
  • Острой сосудистой недостаточности (при сосудистом коллапсе или шоке);
  • Повышенной чувствительности к изосорбиду, нитратным соединениям или какому-либо вспомогательному компоненту.
Рекомендуем:  Эдицин - инструкция по применению

В том случае, если при кардиогенном шоке невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка препаратами с положительным инотропным действием или с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации, Изокет также применять нельзя.

Использовать препарат следует с осторожностью и при этом не допускать снижения систолического АД отметки ниже 90 мм рт.ст. при склонности к ортостатическим реакциям, митральном и/или аортальном стенозе, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным внутричерепным давлением.

Особое наблюдение в период лечения необходимо больным с острым инфарктом миокарда, если он сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Динисорб, Изакардин, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

При первом применении Изокета и при увеличении дозировки может снизиться АД и развиться ортостатическая гипотензия, что сопровождается заторможенностью, чувством слабости, головокружением и увеличением ЧСС.

При выраженном снижении АД возможно усиление стенокардии и развитие коллапса.

В некоторых случаях в начале лечения пациенты жалуются на головные боли, но они, как правило, исчезают при последующих применениях.

Известны отдельные случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадикардией, нарушением сознания и головокружением, обусловленным расстройством мозгового кровообращения из-за нарушений ритма сердца.

Кроме того, возможны и такие побочные эффекты при применении Изокета:

  • Сухость во рту, тошнота и/или рвота;
  • Нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение скорости двигательных и психических реакций;
  • Ощущение жара, покраснение кожи лица, эксфолиативный дерматит, кожные аллергические реакции.

В отдельных случаях развивается толерантность, в том числе перекрестная к другим нитратам.

Рекомендуем:  Идринол раствор - инструкция по применению

Во время впрыскивания спрея возможно ощущение легкого жжения языка.

Возможные симптомы передозировки изосорбида динитрата: головная боль, обморок, головокружение, коллапс, сердцебиение, гипертермия, зрительные расстройства, судороги, тошнота, повышенное потоотделение, рвота, гиперемия кожи, диарея, брадикардия, метгемоглобинемия, паралич, повышенное внутричерепное давление, кома. Лечение – симптоматическое, при тяжелой артериальной гипотензии показано введение фенилэфрина (мезатона) и эпинефрина (адреналина), при метгемоглобинемии – 1%!метиленового синего.

Побочные действия Изокета

По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:

  • Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
  • Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
  • Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
  • Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
  • Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
  • Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.

Цена в аптеках

Стоимость Изокет за 1 упаковку от 339 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: