Лозап плюс

Показания к применению препарата Лакеа

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Форма выпуска препарата Лакеа

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика препарата Лакеа

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантантов и зародышей.

Фармакокинетика препарата Лакеа

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%!), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7%!(лозартан) и на 99,8%!(метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35%!(из них 4%!в неизмененном виде и около 6%!в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%!

Использование препарата Лакеа во время беременности

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Лакеа

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью

Побочные действия препарата Лакеа

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%!— головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1%!— беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны респираторной системы: ≥1%!— заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1%!— диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%!— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1%!— анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1%!— судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1%!— артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1%!— ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Рекомендуем:  Лазолван 15 мг - инструкция по применению

Со стороны мочеполовой системы: <1%!— императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: <1%!— сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1%!— крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: ≥1%!— гиперкалиемия; <1%!— лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в кров

Способ применения и дозы препарата Лакеа

Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг.

При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

Передозировка препаратом Лакеа

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лакеа с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.

Меры предосторожности при приеме препарата Лакеа

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Особые указания при приеме препарата Лакеа

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Условия хранения препарата Лакеа

Список Б.: В защищенном от света месте,при температуре не выше 25 °C.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Лозапа противопоказано:

  • Во время беременности;
  • Кормящим грудью женщинам;
  • При наличии повышенной чувствительности к лозартану калия или любому вспомогательному компоненту;
  • Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности применения).

Назначают Лозап, но с особой осторожностью и под постоянным наблюдением врача пациентам с артериальной гипотензией, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, почечной/печеночной недостаточностью, а также при нарушениях водно-электролитного баланса и снижении объема циркулирующей крови.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид — диуретик. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na+, усиливает выделение с мочой К+, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na+, усиливает выделение с мочой К+, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Рекомендуем:  осле 16 часов дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

Побочные действия

Могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, которые не требуют отмены препарата, целесообразно уменьшение его дозы. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта. Лечение: неспецифическая дезинтоксикационная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ладастен® уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия, не ослабляет анксиолитического эффекта бензодиазепинов.

Форма выпуска Таблетки 50 мг и 100 мг. По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту врача.


Аналоги медикаментозного средства «Ладастен»

Полных аналогов препарата «Ладастен» на фармакологическом рынке не существует.

Препараты аналогичного действия:

Стимол

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 33 %! Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

Связь с белками плазмы крови — 99 %! Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3 — 4 ч, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 — 2 ч, а его основного метаболита 3 — 4 ч, соответственно. Около 35 %!дозы выводится с мочой, около 60 %!через кишечник.

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 5,8 — 14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61 %!выводится почками в неизмененном виде

Описание фармакологического действия

Обеспечивает в ежедневном рационе питания достаточное количество клетчатки Улучшает перистальтику кишечника, способствует регулярному его очищению Адсорбирует токсичные вещества Снижает уровень холестерина и сахара в крови Оказывает защитное действие против рака, прежде всего кишечника Уменьшает побочные эффекты лучевой терапии Создает благоприятную среду для нормальной кишечной микрофлоры Укрепляет иммунную систему Превосходное сочетание пищевых волокон, необходимых для ежедневной поддержки моторной функции пищеварительного тракта Источник флавоноидов и пищевых волокон

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • холестатический синдром;
  • воспалительные обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь (анурия);
  • гиперкальциемия или гипокалиемия (устойчивая к лечению);
  • подагра и/или симптоматическая гиперурикемия;
  • рефрактерная гипонатриемия;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • совместный прием с алискиреном у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) и сахарным диабетом;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Лозап плюс применяют с осторожностью):

  • гиповолемия (в том числе рвота или диарея);
  • гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия;
  • гиперкалиемия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • сердечная недостаточность с аритмиями, угрожающими жизни;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • нарушения функции печени;
  • прогрессирующие заболевания печени;
  • двусторонний или односторонний (в случае единственной почки) стеноз почечных артерий;
  • состояние после пересадки почки;
  • бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
  • заболевания соединительной ткани;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • отек Квинке в анамнезе;
  • отягощенный аллергологический анамнез;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • острый приступ закрытоугольной глаукомы и миопии;
  • одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами;
  • принадлежность к негроидной расе;
  • пожилой возраст старше 75 лет.

Особенности применения

Лейкеран ТМ является активным цитотоксическим препаратом, поэтому его следует применять только по назначению специалиста-онколога, имеющего опыт лечения подобными препаратами, и при наличии условий для проведения постоянного мониторинга клинических биохимических и гематологических показателей в течение и после применения.

Поскольку иммунизация с применением живых вакцин потенциально может приводить к возникновению инфекционных осложнений у пациентов со сниженным иммунитетом, ее проводить не рекомендуется.

В связи с тем, что Лейкеран ТМ может вызвать необратимую супрессию костного мозга, необходимо тщательное наблюдение за состоянием картины крови в течение всего периода лечения. Применение общей дозы около 6,5 мг / кг массы тела связано с риском необратимого повреждения костного мозга.

В терапевтических дозах Лейкеран ТМ вызывает супрессию лимфоцитоз и более умеренный, хотя и прогрессирующий влияние на нейтрофилы, тромбоциты и уровень гемоглобина. Прекращение приема Лейкерана ТМ не является необходимым при первых признаках снижения количества нейтрофилов, но следует помнить, что это снижение может продолжаться в течение 10 дней и более после приема последней дозы.

Лейкеран ТМ не назначают больным, менее чем 4 недели назад проходили курс лучевой терапии или получали другие цитотоксические препараты.

Лейкеран ТМ следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции костного мозга или лимфоцитарной инфильтрацией последнего. При наличии лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг / кг массы тела.

Редко сообщалось о высыпания на коже с возможным прогрессированием к полиморфной эритемы, эпидермального токсического некроза или синдрома Стивенса-Джонсона. Следует немедленно прекратить применение Лейкерана ТМ пациентам, у которых развились нежелательные реакции со стороны кожи.

Дети с нефротическим синдромом, пациенты, которым назначена пульс-терапия высокими дозами, и больные с судорогами в анамнезе требуют особенно тщательного наблюдения во время применения Лейкерана ТМ , поскольку у них повышен риск возникновения судорог.

Рекомендуем:  Гель лавенум: инструкция по применению, отзывы, аналоги препарата

Пациентов следует сообщить, что основная токсичность хлорамбуцила может проявляться гиперчувствительностью, медикаментозной лихорадкой, миелосупрессией, гепатотоксичностью, бесплодием, судорогами, желудочно-кишечной токсичности и вторичными злокачественными опухолями. Пациентам не следует применять препарат без медицинского наблюдения. Также пациентам следует обратиться к врачу при наличии кожных высыпаний, кровотечения, лихорадки, желтухи, кашля, судом, тошноты, рвоты, аменореи или необычных образований.

почечная недостаточность

Больные с нарушением функции почек должны находиться под тщательным наблюдением, так как у них может возникнуть дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

печеночная недостаточность

Метаболизм Лейкерана ТМ все еще недостаточно изучен, поэтому больным с серьезным нарушением функции печени назначают уменьшенные дозы препарата.

Мутагенность и канцерогенность

Установлено, что хлорамбуцил вызывает хроматидные и хромосомные повреждения у человека и проявляет канцерогенные свойства в опытах на животных. Следует иметь в виду возможность развития подобного эффекта при выборе схемы длительного лечения пациента.

Есть сообщения о случаях развития острых вторичных гематологических злокачественных новообразований (особенно лейкоза и МДС), главным образом после длительного лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

При сравнении данных о течении болезни у женщин, больных раком яичников, получавших алкилирующие препараты, и у больных, не получавших их, доказано, что применение алкилирующих препаратов, в т.ч. хлорамбуцила, значительно повышает количество случаев развития острых лейкозов. Имеются сообщения о развитии острых миелолейкоза у небольшого числа больных, получавших Лейкеран ТМ в виде длительной адъювантной терапии при лечении рака молочной железы.

При назначении Лейкерана ТМ риск возникновения лейкоза должен оцениваться по сравнению с потенциальным положительным эффектом препарата.

фертильность

Лейкеран ТМ может вызвать супрессию функции яичников, есть сообщения о возникновении аменореи после лечения препаратом. Задокументировано высокий уровень стерильности у мужчин при применении препарата в препубертатном и пубертатном периодах. В результате лечения Лейкераном ТМнаблюдалась азооспермия у взрослых мужчин, однако установлено, что для ее возникновения необходимо общая доза не менее 400 мг. Наблюдались различные степени восстановления сперматогенеза у больных с лимфомами после лечения Лейкераном ТМ в общих дозах 410-2600 мг.

тератогенность

Как и другие цитостатики, Лейкеран ТМ потенциально тератогенным препаратом.

лабораторные тесты

Следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы избежать опасных для жизни повреждений костного мозга во время лечения. Еженедельный клинический анализ крови следует делать для определения уровня гемоглобина, лейкоцитов (общего и дифференциального) и количественного определения тромбоцитов. Кроме того, в течение первых 3-6 недель терапии рекомендуется определять уровень лейкоцитов через 3 или 4 дня после каждого еженедельного полного клинического анализа крови. Предполагается, что для таких пациентов уместно записывать результаты анализа крови вместе с показателями массы тела, температуры, размера селезенки и т.д. Считается опасным оставлять пациента более 2 недель без гематологического и клинического обследования в процессе лечения.

непереносимость сахаров

Препарат содержит лактозу (каждая таблетка 2 мг содержит 68 мг лактозы), поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Особые указания

В период применения Лозапа необходимо регулярно проверять уровень калия в крови, особенно при нарушениях функции почек и у пациентов преклонного возраста.

Негативного влияния на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций препарат не оказывает.

Состав

Подорожник (Plantago ovata) — 2223 мг. Фруктоза — 2165 мг. Пектин яблочный — 1502 мг. Овсяные отруби (Avena sativa) — 751 мг. Гуаровая камедь (Cyamopsis tetragonolobus) — 751 мг. Смола акации (Acacia seyal) — 751 мг. Лимонная кислота — 304 мг. Кора корицы (Cinnamomum cassia) — 290 мг. Яблочный ароматизатор — 157 мг. Бикарбонат калия — 45 мг. Цветы брокколи (Brassica oleracea var. italica) — 20 мг. Корень куркумы (Curcuma longa) — 6 мг. Листья розмарина (Rosmarinus officinalis) — 6 мг. Свекла красная (Beta vulgaris) — 6 мг. Томат (Solanum lycopersicum) — 6 мг. Морковь (Daucus carota) — 6 мг. Листья капусты кочанной (Brassica oleracea var. capitala) — 6 мг. Цитрусовые биофлавоноиды (грейпфрут и апельсин) — 3 мг. Гесперидин (биофлавоноид) — 2 мг.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: