Маверекс , Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Торговое название препарата: Маверекс.

Международное непатентованное название: Винорелбин (Vinorelbin).

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание Прозрачная слабо окрашенная жидкость.

Состав В 1 мл концентрата содержится: активное вещество: винорелбин дитартрат — 13,85 мг, что соответствует 10 мг винорелбина основания; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид.

Код АТХ [L01СА04].

Фармакодинамика. Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) — противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика. После внутривенного введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) часов. Связь с белками плазмы составляет 79,6-91,2%! Интенсивно связывается с тромбоцитами, лимфоцитами, альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные – в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов — диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.

беременность и период лактации;

С осторожностью — дыхательная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатия в анамнезе.

Способ применения и дозы Винорелбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Винорелбин вводится строго внутривенно в виде 15-20 минутной инфузии. В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м² поверхности тела один раз в неделю. Препарат разводят в 0,9 %!растворе натрия хлорида или 5%!растворе декстрозы до концентрации 1,5-3,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно 50-100 мл 0,9%!раствора натрия хлорида. Коррекция режима дозирования винорелбина в зависмости от гематологических показателей:

Число гранулоцитов в день введения препарата (клетки/мкл) Процент от стартовой дозы винорелбина
>/= 1500 100%!
1499-1000 50%!
<1000 Препарат не вводится. Повторяют определение числа гранулоцитов через 1 неделю. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить
У пациентов с гипертермией и/или сепсисом на фоне гранулоцитопении в период лечения или при пропуске 2-х еженедельных введений препарата подряд из-за низкого числа гранулоцитов дозы при последующих введениях должны составлять в процентном соотношении к предыдущим дозам:
>/= 1500 75%!
1499-1000 37,5 %!
препарат не вводится.

Коррекция режима дозирования винорелбина при печеночной недостаточности: больным с печеночной недостаточностью винорелбин должен назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения винорелбином последующие дозы должны быть уменьшены согласно следующим рекомендациям:

Концентрация общего билирубина (мкмоль/л) Процент от стартовой дозы винорелбина
</= 34,2 100%!
35,9-51,3 50%!
> 51,3 25%!

Для пациентов с площадью поверхности тела > 2 м² разовая доза винорелбина не должна превышать 60 мг. Дети: безопасность и эффективность винорелбина у детей не изучена. Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению винорелбина у пожилых людей отсутствуют.

Побочное действие Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, анемия, редко — тромбоцитопения. Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7-14 дней. Со стороны нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперстезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника, редко паралитическая непроходимость кишечника. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение уровня билирубина и повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, редко — инфаркт миокарда, отек легких Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — целлюлит, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей. Прочие: слабость, алопеция, миалгия, артралгия, кожные высыпания, аллергические реакции, приливы жара к лицу, повышение уровня креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Рекомендуем:  Магне B6

Передозировка Специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и периферическую нейропатию. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности. При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. При применении совместно с цисплатином усиливается гранулоцитопения. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Препарат следует применять с осторожностью с ингибиторами цитохрома Р450-ЗА.

Особые указания Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Лечение винорелбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией. При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным. При появлении признаков нейротоксичности лечение препаратом следует отменить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. Во время и в течение, по крайней мере, трех месяцев после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции. При попадании винорелбина в глаза их следует обильно и тщательно промыть водой.

Форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 10 мг /1 мл и 50 мг/5 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.

Условия хранения Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С Хранить в недоступном для детей месте! После дополнительного разведения препарата срок хранения составляет 24 часа (при комнатной температуре).

Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель: ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм». Юридический адрес 143033, Московская область, Одинцовский район, поселок Горки-Х, д. 30а.

Адрес производства и принятия претензий 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Показания к применению препарата Маверекс

немелкоклеточный рак легкого; рак молочной железы.

Форма выпуска препарата Маверекс

концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл пачка картонная 5; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл пачка картонная 10; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 1; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 5; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 10; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл коробка (коробочка) картонная 50; приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл коробка (коробочка) картонная 85; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл коробка (коробочка) картонная 100; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) картонная 50; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) картонная 85; концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) картонная 100;

Рекомендуем:  Камфорное масло: инструкция по применению и противопоказания

Фармакодинамика препарата Маверекс

Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика препарата Маверекс

После в/в введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний T1/2 в конечной фазе — 40 (27,7–43,6) ч.

Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%! Интенсивно связывается альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами, накапливается в тромбоцитах и лимфоцитах. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани, головном и костном мозге.

Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов (диацетилвинорелбин) сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.

Использование препарата Маверекс во время беременности

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Во время и в течение, по крайней мере, 3-х месяцев после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказания к применению препарата Маверекс

повышенная чувствительность к винка-алкалоидам;

выраженные нарушения функции печени;

исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови;

лучевая терапия гепатобилиарной области;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

дыхательная недостаточность;

угнетение костно-мозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения);

запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе;

нейропатия в анамнезе.

Побочные действия препарата Маверекс

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, анемия; редко — тромбоцитопения.

Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7–10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7–14 дней.

Со стороны нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника; редко — паралитическая непроходимость кишечника.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение АД, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, отек легких.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — целлюлит, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей.

Прочие: слабость, алопеция, миалгия, артралгия, кожные высыпания, аллергические реакции, «приливы» жара к лицу, повышение уровня креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Способ применения и дозы препарата Маверекс

Дозы приведены из расчета на основание (а не на соль тартрат). В/в капельно, в течение 6-10 мин (раствор, находящийся в ампуле, дополнительно растворяют в 125-250 мл 0.9%!раствора NaCl). При монотерапии разовая доза — 30 мг/кв.м, вводится 1 раз в неделю. При комбинированной терапии с цисплатином: винорелбин — в той же дозе, цисплатин — 120 мг/кв.м (основание) в 1 и 29 день с последующим введением однократно каждые 6 нед. После завершения инфузии следует тщательно промыть вену 0.9%!раствора NaCl (200 мл). Коррекция режима дозирования винорелбина в зависимости от гематологических показателей: число гранулоцитов в дни введения препарата 1.5 тыс./мкл или выше — 30 мг/кв.м; 1-1.5 тыс./мкл — 15 мг/кв.м; менее 1 тыс./мкл — не вводят, повторяют определение числа гранулоцитов через 1 нед. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить. У пациентов с гипертермией и/или сепсисом при гранулоцитопении в период лечения или при пропуске 2 введений препарата подряд из-за низкого числа гранулоцитов дозы при последующих введениях должны составлять 22.5 мг/кв.м — при числе гранулоцитов 1.5 тыс./мкл и выше или 11.25 мг/кв.м при — 1-1.5 тыс./мкл. Коррекция режима дозирования при печеночной недостаточности: концентрация общего билирубина 34.2 мкмоль/л и ниже — 30 мг/кв.м, 35.9-51.3 мкмоль/л — 15 мг/кв.м, 51.3 мкмоль/л и выше — 7.5 мг/кв.м. Внутрь, при площади поверхности тела более 2 кв.м — не более 120 мг в неделю (при дозе 60 мг/кв.м) и не более 160 мг в неделю (при дозе 80 мг/кв.м в неделю). Дозы 60 мг/кв.м и 80 мг/кв.м внутрь соответствуют дозам 25 мг/кв.м и 30 мг/кв.м в/в.

Рекомендуем:  Магнелис B6: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Передозировка препаратом Маверекс

Лечение: специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и периферическую нейропатию. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия препарата Маверекс с другими препаратами

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

При применении совместно с цисплатином усиливается гранулоцитопения.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.

Препарат следует применять с осторожностью с ингибиторами цитохрома Р450–3А.

Меры предосторожности при приеме препарата Маверекс

Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня нейтрофилов <1500 клеток/мкл или тромбоцитопении <75000 клеток/мкл крови лечение временно прекращают до нормализации количества нейтрофилов и тромбоцитов. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Особые указания при приеме препарата Маверекс

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Лечение винорелбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией.

При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности лечение препаратом следует отменить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При попадании винорелбина в глаза, их следует обильно и тщательно промыть водой.

Условия хранения препарата Маверекс

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. В холодильнике.

Срок годности препарата Маверекс

36 мес.

Принадлежность препарата Маверекс к ATX-классификации:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01C Алкалоиды растительного происхождения

L01CA Алкалоиды барвинка и его аналоги

Регистрационные номера

 конц. д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/1 мл: фл. 1 шт. Р №003822/01 (2004-02-10 – 0000-00-00) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/5 мл: фл. 1 шт. Р №003822/01 (2004-02-10 – 0000-00-00)

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: