Мадопар капсулы: инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014074/01 П N 013122/01 (Мадопар® быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125») П N 014068/01 (Мадопар® «125») П N 014069/01 (Мадопар® «250») П N 014074/01 (Мадопар® ГСС «125»)

Торговое название препарата Мадопар® быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» (Madopar® dispersible «125») Мадопар® «125» (Madopar® «125») Мадопар® «250» (Madopar® «250») Мадопар® ГСС «125» (Madopar® HBS «125»)

Международное непатентованное или группировочное название Леводопа + бенсеразид

Лекарственная форма Таблетки диспергируемые Капсулы 100 мг + 25 мг Таблетки 200 мг + 50 мг Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг

Состав Одна таблетка диспергируемая содержит: активные вещества: леводопа 100мг бенсеразид 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг) вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Одна капсула содержит: активные вещества: леводопа 100 мг бенсеразид 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28,5 мг) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, магния стеарат оболочка: крышечка капсулы — краситель индигокармин, титана диоксид, желатин; корпус капсулы — краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин. Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа 200 мг бенсеразид 50 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 57 мг) вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, этилцеллюлоза, краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия докузат, магния стеарат. Одна капсула с модифицированным высвобождением (капсула ГСС — гидродинамически сбалансированная система) содержит: активные вещества: леводопа 100 мг бенсеразид 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг) вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло растительное гидрогенизированное, кальция гидрофосфат, маннитол, повидон, тальк, магния стеарат оболочка: крышечка капсулы — краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин; корпус капсулы — краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.

Описание Таблетки диспергируемые: цилиндрические, плоские с обеих сторон таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне. Диаметр таблетки около 11 мм; толщина около 4.2 мм. Капсулы: твердые желатиновые капсулы; корпус розовато-телесного цвета, непрозрачный; крышечка светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется надпись «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета, с едва уловимым запахом. Таблетки: цилиндрические, плоские таблетки со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с еле уловимым запахом; на одной стороне таблетки крестообразная риска, гравировка «ROCHE» и шестиугольник; на другой стороне таблетки — крестообразная риска. Диаметр таблетки 12.6-13.4 мм; толщина 3-4 мм. Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые капсулы; корпус светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка темно-зеленого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами ржаво-красного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета, с едва уловимым запахом.

Фармакотерапевтическая группа Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферический ингибитор)

Код ATX [N04BA]

Фармакологические свойства Фармакодинамика Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног» Болезнь Паркинсона Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, у больных с паркинсонизмом образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4 — дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина леводопа хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы. Мадопар представляет собой комбинацию данных веществ в оптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы.

Синдром «беспокойных ног» Точный механизм действия не известен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе синдрома «беспокойных ног».

Фармакокинетика Всасывание Капсулы Мадопар «125» и таблетки Мадопар «250» Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения максимальной концентрации леводопы составляет 1 час после приема капсул или таблеток. Капсулы Мадопар «125» и таблетки Мадопар «250» биоэквивалентны. Максимальные концентрации леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг). Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазме уменьшается на 30%!и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%! Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах Мадопар «125» и таблетках Мадопар «250» составляет 98%!(от 74%!до 112%!). Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250», но время достижения максимальных концентраций имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны. Мадопар ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением Мадопар ГСС «125» обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Максимальная концентрация в плазме на 20-30%!меньше, чем у капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250», и достигается через 3 часа после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар ГСС «125» составляет 50-70%!от биодоступности капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на максимальную концентрацию леводопы, которая достигается через 5 часов после приема Мадопара ГСС «125».

Распределение Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57 литров. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12%!от таковой в плазме. Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы составляет 15-17 часов, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, при совместном назначении с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о- метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидрокси- бензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение При периферическом ингибирования декарбоксилазы период полувыведения леводопы составляет 1.5 часа. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой (64%!) и, в меньшей степени, с калом (24%!).

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациенты старческого возраста (65-78 лет) У пациентов старческого возраста (65 — 78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25%!, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.

ПоказанияБолезнь Паркинсона: Мадопар показан для лечения болезни Паркинсона. Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата». Мадопар ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», например, неподвижность в ночное время).

Синдром «беспокойных ног»: Мадопар показан для лечения синдрома «беспокойных ног», включая:

  • идиопатический синдром «беспокойных ног»
  • синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Противопоказания Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата. Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома. Мадопар не следует применять в комбинации с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов МАО-А и МАО-В. Возраст моложе 25 лет. Беременность и период кормления грудью. Мадопар противопоказан женщинам детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции (см. «Беременность и период кормления грудью»). Беременность и период кормления грудью Мадопар абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции из-за возможного нарушения развития скелета у плода. Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача. В случае необходимости приема препарата Мадопар в период кормления грудью, следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного. Способ применения и дозы Капсулы (Мадопар «125» или Мадопар ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется. Таблетки (Мадопар «250») можно размельчать для облегчения глотания. Таблетки диспергируемые (Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125») нужно растворить в четверти стакана воды (25-50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее, чем через полчаса после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать. Болезнь Паркинсона Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды. Стандартный режим дозирования Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта. Начальная терапия На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром с приема 62.3 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента. Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц. Поддерживающая терапия Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта можно заменить капсулы Мадопар «125» и таблетки Мадопар «250» на Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» или капсулы Мадопар ГСС «125». Синдром «беспокойных ног» Максимально допустимая доза в сутки — 500 мг Мадопара (400 мг леводопы+100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания Рекомендуется назначать капсулы Мадопар «125» или таблетки Мадопар «250». Начальная доза: 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) -125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара. Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна Начальная доза: 1 капсула Мадопар ГСС «125» и 1 капсула Мадопар «125» за 1 час до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара ГСС «125» до 250 мг (2 капсулы). Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар «125», максимально допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы+100 мг бенсеразида) Мадопара. Синдром «беспокойных ног» у патентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ 125 мг Мадопара (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар «125») за 30 минут до начала диализа. Дозирование в особых случаяхБолезнь Паркинсона Мадопар можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене. Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата». Если в течение дня у пациента наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара ГСС «125». Переход на Мадопар ГСС «125» лучше начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема Мадопара «125» или Мадопара «250». Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%! Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться. Из-за своих фармакокинетичесих свойств Мадопар ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар «125» или таблетками диспергируемыми. Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Индивидуальную дозу Мадопара ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней. У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС «125» до 250 мг (2 капсул) перед отходом ко сну. Для устранения выраженного эффекта Мадопара ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы. Если Мадопар ГСС «125» недостаточно эффективен, рекомендуется вернугься к прежнему лечению препаратами Мадопар «125», Мадопар «250» и Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125». У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения», феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания» и «феномене истощения» прибегают к дроблению дозы препарата (уменьшению разовой дозы или сокращению интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при снижении числа приемов. В последствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения. Синдром «беспокойных ног» Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу — 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида) Мадопара. При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию. Побочное действие Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта. Со стороны кожи ее придатков: редко — зуд, сыпь. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия. Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и у пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног». Со стороны организма в цепом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит, Лабораторные показатели: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение гамма-глутамилтранспепгидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии. Со стороны организма в целом: анорексия Передозировка Симптомы: упомянутые в разделе «Побочные действия», но в более выраженной форме: со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии), психической сферы (спутанность сознания, бессонница), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота), патологические непроизвольные движения. При приеме капсул с модифицированным высвобождением (Мадопар ГСС «125») возникновение симптомов передозировки может наступать позднее из-за замедленного всасывания активных веществ в желудке. Терапия: необходимо контролировать жизненно важные функции. Симптоматическая терапия: дыхательные аналептики, антиаритмические средства, в соответствующих случаях — нейролептики. При применении капсул с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар ГСС «125») следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакокинетические взаимодействия Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС «125» не влияет на фармакокинетику леводопы. Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32%!при назначении с Мадопаром ГСС «125». Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%!, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не всех пациентов. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Леводопа не вступает в фармакокинетические взаимодействия с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном. Фармакодинамические взаимодействия Нейролептики, опиаты и антигипертентвные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара. Ингибиторы МАО, Если Мадопар назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее двух недель (см. раздел «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие, селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие, как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром. Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы и, при необходимости, уменьшение дозы симпатомиметиков. Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать желательные и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазу /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. При начале терапии Мадопаром, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу. Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса. У пациентов, получающих Мадопар, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта. Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара должен быть отменен за 12 — 48 часов перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии. Особые указания У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций. Пациентам с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление. Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а так же если увеличивать дозу медленно. В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови. Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов. При необходимости проведения хирургического вмешательства с обшей анестезией терапию Мадопаром следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии, прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством. Мосле операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня. Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента. Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и может возникнуть на фоне терапии Мадопаром. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций. Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата. Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии. Форма выпуска и упаковка Таблетки диспергируемые По 30 или 100 таблеток в стеклянный флакон коричневого цвета (гидролитический класс III ЕФ), укупоренный завинчивающейся крышкой (с силикагелем внутри) с контролем вскрытия; на крышке указан логотип Свободное пространство во флаконе заполнено ватой медицинской гигроскопической. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Капсулы, таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением (капсулы ГСС) По 30 или 100 капсул, таблеток или капсул ГСС во флаконы коричневого стекла с завинчивающейся крышкой, с внутренней стороны которой имеется емкость с силикагелем. Крышка соединена с перфорированной пластмассовой полосой (контроль первого вскрытия). На поверхности крышки имеется маркировка , Свободное пространство во флаконе заполнено ватой или другим уплотняющим материалом. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности Таблетки диспергируемые, капсулы, капсулы ГСС — 3 года. Таблетки — 4 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Таблетки диспергируемые — при температуре не выше 25 °С. Таблетки — при температуре не выше 25 °С в сухом месте. Капсулы, капсулы ГСС — при температуре не выше 30 °С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту. Владелец Регистрационного удостоверения Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland Производитель таблеток, капсул, капсул ГСС Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland Производитель таблеток диспергируемых, таблеток, капсул, капсул ГСС Рош С.п.А., Виа Морелли 2, 20090 Сеграте, Милан, Италия Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy Претензии потребителей направлять пo адресу Представительства в Москве: 107031, Трубная площадь, д. 2.
  • Рекомендуем:  Мак-пас плюс

    Мадопар 250(табл.250мг N100) Швейцария Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

    Торговое название: Мадопар ‘250’

    Международное название: Леводопа+[Бенсеразид]

    Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

    Страна: Швейцария

    Сведения о зарегистрированных упаковках:

    1.

    Упаковка таблетки 200 мг+50 мг 100 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные

    Регистрационный номер П N014069/01

    Дата регистрации 22.07.2008

    Код EAN 4601907000696

    2.

    Упаковка таблетки 200 мг+50 мг 30 шт., флаконы темного стекла (1) — пачки картонные

    Регистрационный номер П N014069/01

    Дата регистрации 22.07.2008

    Всего упаковок: 2

    Описание (Видаль):

    МАДОПАР® (MADOPAR)

    [Противопоказан при беременности] [Противопоказан при кормлении грудью] [Противопоказан при нарушениях функции почек] [Противопоказан при нарушениях функции печени]

    Представительство:

    Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд. код ATX: N04BA02 Владелец регистрационного удостоверения:

    F.Hoffmann-La Roche, Ltd.

    benserazide + levodopa

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Мадопар ‘125’

    Капсулы розово-голубого цвета.

    1 капс.

    леводопа 100 мг

    бенсеразид 25 мг

    [Вспомогательные вещества: красители индиготин (Е132), железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171).

    30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    Мадопар ГСС ‘125’ (гидродинамически сбалансированная система)

    Капсулы зелено-голубого цвета.

    1 капс.

    леводопа 100 мг

    бенсеразид 25 мг

    Вспомогательные вещества: красители индиготин (Е132), железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171).

    30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) ‘125’

    Таблетки диспергируемые белого цвета.

    1 таб.

    леводопа 100 мг

    бенсеразид 25 мг

    30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    Мадопар ‘250’

    Таблетки розового цвета.

    1 таб.

    леводопа 200 мг

    бенсеразид 50 мг

    Рекомендуем:  МАГВИТ

    Вспомогательные вещества: красители железа оксид (Е172).

    100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат — комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

    Регистрационные №№:

    # таб. 200 мг+50 мг: 30 или 100 шт. — П №014069/01, 03.08.04ППР

    # капс. 100 мг+25 мг: 100 шт. — П №014074/01-2002, 03.06.02ППР

    # таб. диспергируемые 100 мг+25 мг: 30 или 100 шт. — П №013122/01, 15.09.06

    # капс. 100 мг+25 мг: 100 шт. — П №014068/01-2002, 03.06.02ППР

    Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2006 г.

    Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия хранения и сроки годности

    Противопоказания

    • Закрытоугольная глаукома;
    • Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
    • Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
    • Психические заболевания с психотическим компонентом;
    • Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
    • Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
    • Возраст младше 25 лет;
    • Беременность;
    • Период лактации;
    • Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

    Побочные действия

    Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

    • Нервная система и психическая сфера: тревога, ажитация, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых больных и пациентов, у которых наблюдались подобные симптомы в анамнезе), головная боль, депрессия, головокружение; на более поздних стадиях терапии иногда – самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды «застывания», усиление проявлений синдрома беспокойных ног, феномен «включения-выключения», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен истощения), эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость;
    • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы Мадопара);
    • Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой полости рта, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений;
    • Система крови: редко – гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Длительно принимающим леводопу больным рекомендуется периодически контролировать функцию почек и печени, а также формулу крови;
    • Кожа: редко – сыпь, зуд;
    • Лабораторные показатели: иногда – транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, увеличение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии цвета;
    • Организм в целом: ринит, фебрильная инфекция, бронхит.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции печени.

    Способ применения и дозы

    Пациенты должны глотать капсулу целиком, не разжевывая ее.

    Капсулы препарата Мадопар ® с модифицированным высвобождением твердые нельзя открывать перед глотанием, потому что характеристики модифицированного высвобождения будут потеряны.

    Дозировка и интервал между дозами нужно тщательно титровать у каждого пациента, это касается и пациентов пожилого возраста.

    Рекомендуем:  МАГНИЙ ДИАСПОРАЛ 300 5,0 N20 ПАК ГРАН Д/Р-РА

    Болезнь Паркинсона.

    Мадопар ® следует по возможности принимать за 30 минут до еды или через час после еды. Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, которые наблюдаются главным образом на ранних стадиях лечения, можно уменьшить, если принимать препарат Мадопар ® с жидкостью или пищей (например с печеньем) или путем медленного увеличения дозы.

    Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, показан при всех типах колебаний ответы, особенно связанных с колебаниями плазматических уровней (например феноменами дискинезии максимальной дозы и конца дозы), и для лучшего контроля симптомов в ночное время.

    Дальнейшее опыт применения в клинической практике покажет, целесообразно применять Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, в начале лечения пациентам с болезнью Паркинсона, которые ранее не получали леводопу отдельно или в комбинации с ингибитором декарбоксилазы в обычной форме.

    Обычная дозировка.

    Лечение препаратом Мадопар ® , как и всеми препаратами леводопы, следует начинать постепенно; кроме того, дозы подбирают на каждой стадии болезни индивидуально и начинают с низких терапевтических доз. Поэтому нижеследующие указания по дозировке следует воспринимать как общие рекомендации.

    Начальное лечение.

    Больным на ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема половины таблетки, диспергируется, препарата Мадопар ® «125» 3-4 раза в сутки.

    После подтверждения переносимости схемы начального дозирования суточную дозу постепенно увеличивают в зависимости от ответа пациента (например четырехкратные дозы в сутки вместо трехкратных). Если пациент находится под непосредственным наблюдением врача, коррекцию дозы можно осуществлять каждые 2-3 дня. Оптимальный эффект достигается в общем при суточной дозе 300-800 мг леводопы + 75-200 мг Бенсеразид, принятом по 3 или более приемов. Для достижения оптимальной дозы может потребоваться 4-6 недель.

    Если возникает необходимость дальнейшего увеличения суточной дозы, это следует делать с перерывом в 1 месяц.

    Поддерживающее лечение.

    Средняя поддерживающая доза — одна капсула 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня определяют в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

    Дозирование в особых случаях.

    Требуется тщательное титрование дозы для всех пациентов. Пока не будет достигнуто полного эффекта препарата Мадопар ® , пациент может по-прежнему, принимать противопаркинсонические средства, не содержащие леводопу; при появлении эффекта, однако, часто появляется возможность постепенно снижать их дозу. Если у пациента в течение дня наблюдаются сильные колебания действия препарата (феномен включения-выключения), рекомендуется более частый прием соответственно меньших разовых доз.

    Пациентов с паркинсонизмом нужно проинформировать, что их состояние может временно ухудшаться. Пациенты, испытывающие значительные колебания ответа в течение дня (феномен включения-выключения), должны получать меньше, но более часты дозы.

    Перевод на Мадопар ® , капсулы с пролонгированного твердые, желательно начинать с первой утренней дозы, закончив прием текущего препарата накануне. Суточная доза и интервал между дозами должны сначала остаться без изменений. Через 2-3 дня дозу следует постепенно увеличить примерно на 50%!, поскольку капсулы этого типа имеют низкую биодоступность. Пациентов нужно проинформировать, что их состояние может временно ухудшиться.

    Через фармакокинетические свойства препарата Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, начало действия происходит примерно через 3:00. В случае необходимости эффективных плазматических концентраций можно достичь быстрее путем введения препарата Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, вместе с обычными капсулами или таблетками, или препаратом Мадопар ® , таблетки, диспергируются. Это может быть особенно полезным для первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие дозы в течение суток.

    Индивидуальные титрования препарата Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, нужно выполнять медленно и осторожно, с интервалами не менее 2-3 дня между изменениями дозы.

    У больных с ночной недвижимостью было обнаружено положительном эффекте в результате постепенного увеличения последней вечерней дозы до 250 мг Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, которую принимают перед сном.

    Чрезмерную ответ на лечение (дискинезии) следует контролировать, увеличивая интервал между приемами, а не уменьшая разовые дозы.

    Следует возобновить применение стандартного препарата Мадопар ® или Мадопар ® , таблетки, диспергируются, если ответ на Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, недостаточно.

    Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении относительно возможных нежелательных психиатрических симптомов.

    Синдром беспокойных ног (RLS).

    Мадопар ® принимают за час перед сном. Чтобы предотвратить желудочно-кишечным расстройствам, лучше принять препарат с небольшим количеством жидкости и печенья. Объемной, богатой белками пищи перед введением следует избегать. Как правило, Мадопар ® принимают в течение длительного периода. Максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг Мадопар ® .

    Обычная дозировка.

    Дозировка препарата Мадопар ® зависит от тяжести синдрома беспокойных ног, оптимальный эффект определяется постепенным, индивидуальным титрованием дозы.

    Синдром беспокойных ног (RLS) с нарушением засыпания.

    Если нет других указаний, лечение симптомов, в частности трудности с засыпанием, начинают с дозы 125 мг стандартного препарата Мадопар ® или Мадопар ® , таблетки, диспергируются, которую принимают вечером перед сном. Если симптомы сохраняются, дозировку можно увеличить до двух доз по 125 мг.

    Синдром беспокойных ног (RLS) с нарушением засыпания и поддержания сна.

    Пациентам с симптомом беспокойных ног и нарушением сна в течение ночи одну капсулу препарата Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые, следует принимать вместе с дозой стандартного препарата Мадопар ® 125 мг за один час перед сном. Если это не приводит к удовлетворительному улучшения симптомов в течение второй половины ночи, дозу можно увеличить до двух капсул препарата Мадопар ® , капсулы с модифицированным высвобождением твердые.

    Синдром беспокойных ног (RLS) с нарушением засыпания и поддержания сна ночью и дополнительными симптомами в течение дня.

    В случае симптомов в течение дня, можно применять 1-2 капсулы по мере необходимости, учитывая, что общая доза в течение 24 часов не должна превышать 500 мг.

    Возможно неэффективное лечение иногда связано с взаимодействием с пищей.

    Синдром беспокойных ног (RLS) вследствие зависимой от диализа почечной недостаточности.

    Пациентам на диализе с уремического симптомами беспокойных ног следует принимать 1-2 капсулы по мере необходимости за 30 минут до диализа.

    Дозирование в особых случаях.

    Чтобы предотвратить ухудшение (т.е. развития симптомов синдрома беспокойных ног (RLS) в начале дня, обострение симптомов и поражением других частей тела этим симптомом), не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу препарата Мадопар ® .

    Если увеличивается частота эпизодов синдрома беспокойных ног (RLS), важно не превышать максимальную суточную дозу препарата Мадопар ® .

    В случае ухудшения состояния пациента или возобновление симптомов следует рассмотреть возможность применения дополнительного лечения и уменьшения дозы леводопы; может потребоваться постепенно прекратить применение леводопы и заменить ее на другой препарат.

    Пациенты с нарушениями функции почек или печени.

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата Мадопар ® при лечении по поводу любого показания у пациентов с умеренными нарушениями функции печени или легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 30 мл / мин) (см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов», раздел «Фармакокинетика»). Мадопар ® хорошо переносится пациентами с уремией, находящихся на гемодиализе.

    Дети.

    Препарат применяют детям.

    Показания к применению

    Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

    Особые указания

    У больных с повышенной чувствительностью к Мадопару возможно развитие соответствующих реакций.

    При открытоугольной глаукоме рекомендовано регулярно измерять внутриглазное давление (леводопа теоретически может увеличивать внутриглазное давление).

    Побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии терапии, в значительной степени можно устранить, если принимать Мадопар с небольшим количеством жидкости или пищи, а также если дозу увеличивать медленно.

    Во время терапии следует контролировать формулу крови, функцию почек и печени. Больные диабетом нуждаются в частом контроле уровня глюкозы в крови и корректировании доз гипогликемических лекарственных средств.

    При необходимости проведения хирургических вмешательств с общей анестезией прием Мадопара продолжают вплоть до операции, кроме общей анестезии с галотаном. В этом случае терапию следует прервать за 12-48 часов до начала проведения операции (возможны колебания артериального давления и развитие аритмии). После операции терапию возобновляют, увеличивая постепенно дозу до прежнего уровня.

    Резко отменять Мадопар нельзя, поскольку это может вызвать злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся в виде повышения температуры, ригидности мышц, психических изменений, повышения креатинфосфокиназы в сыворотке крови. При возникновении подобных симптомов за пациентом нужно установить медицинское наблюдение (при необходимости его нужно госпитализировать), а также провести соответствующее симптоматическое лечение. После соответствующей оценки состояния больного возможно повторное назначение Мадопара.

    Депрессия может быть являться клиническим проявлением основной болезни (синдром беспокойных ног, паркинсонизм), а также возникать на фоне приема Мадопара. Больных нужно тщательно наблюдать в плане возможных появлений психических побочных реакций.

    Иногда при болезни Паркинсона у некоторых пациентов отмечалось развитие когнитивных и поведенческих расстройств, связанных с неконтролируемым применением возрастающих доз препарата.

    При появлении сонливости, включая внезапные эпизоды сонливости, от вождения автомобиля или работ с механизмами необходимо отказаться. При развитии таких симптомов нужно рассмотреть возможность понижения дозы или отмены препарата.

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    Селегилин, Проноран, Мидантан, Бромокриптин, Наком, Леводопа, Мирапекс, Прамипексол, Синемет, Парлодел,

    Леводопа,  Азилект, Бромэргон, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Когнитив, Креданил, Неомидантан, Ниар, Ньюпро, Опримея, Паркон, Пермакс,   Пирибедил, Разагилина мезилат. Реквип МодутабРольприна СРСеганСталевоСтриатонТасмар. ТремонормЭлдеприлЮмекс

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: