Моксифлоксацин раствор : инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014323/03-140708

Торговое название:

Ципринол®

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав

1 флакон раствора для инфузий 50 мл содержит: Активное вещество: Ципрофлоксацин 100,00 мг Вспомогательные вещества: натрия лактат 67,00 мг, натрия хлорид 425,00 мг, кислота хлористоводородная q.s. до рН = 4,0-4,2, вода для инъекций q.s. до 50,00 мл 1 флакон раствора для инфузий 100 мл содержит: Активное вещество: Ципрофлоксацин 200,00 мг Вспомогательные вещества: натрия лактат 134,00 мг, натрия хлорид 850,00 мг, кислота хлористоводородная q.s. до рН = 4,0-4,2, вода для инъекций q.s. до 100,00 мл 1 флакон раствора для инфузий 200 мл содержит: Активное вещество: Ципрофлоксацин 400,00 мг Вспомогательные вещества: натрия лактат 268,00 мг, натрия хлорид 1700,00 мг, кислота хлористоводородная q.s. до рН = 4,0-4,2, вода для инъекций q.s. до 200,00 мл

Описание

Прозрачный раствор желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм действия Ципрофлоксацин обладает активностью в условиях in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизмы резистентности Резистентность в условиях in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МВК) обычно не превышает минимальную ингибируюшую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза. Тестирование чувствительности в условиях in vitro Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (МГ/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

Микроорганизм Чувствительный [мг/л] Резистентный [мг/л]
Enterobacteriaceae ≥ 0,5 > 1
Pseudomonas spp. ≥ 0,5 > 1
Acinetobacter spp. ≥ 1 > 1
Staphylococcus1 spp. ≥ 1 > 1
Streptococcus pneumoniae2 < 0,125 > 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≥ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≥ 0,03 > 0,06
Neisseria meningitidis ≥ 0,03 > 0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≥ 0,5 > 1

1. Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксанина связаны с высокодозной терапией. 2. Streptococcus pneumoniae – дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью. 3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. – возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина – 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenzae, нет. 4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице ниже.

Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизмы Чувствительный Промежуточный Резистентный
Enterobacteriaceae < 1а > 4а
> 21б 16-20б < 15б
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae < 1а > 4а
> 21б 16-20б < 15б
Staphylococcus spp. < 1а > 4а
> 21б 16-20б < 15б
Enterococcus spp. < 1а > 4а
> 21б 16-20б < 15б
Haemophilus spp. < 1в
> 21г
Neisseria gonorrhoeae < 0,06д 0,12-0,5д > 1д
> 41д 28-40д < 27д
Neisseria meningitidis < 0,03е 0,06е > 0,12е
> 35ж 33-34ж < 32ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis < 0,25а
Francisella tularensis < 0,5з

а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 часов для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anlhracis; в течение 20-24 часов для Acinetobacter spp., 24 часов для Y.pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 часов). б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-18 часов. в. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (HTM), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 20-24 часов. г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 %!CO2 при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 16-18 часов. д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1%!установленной ростовой добавки при температуре 36 °С ± 1 °С (не превышающей 37 °С) в 5 %!CO2 в течение 20-24 часов. е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5 %!крови овец, который инкубируют в 5 %!CO2 при 35±2 °С в течение 20-24 часов. ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2%!ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 часов.

Рекомендуем:  Маалокс таблетки жевательные - инструкция по применению

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, – необходимо проконсультироваться со специалистом. В исследованиях in vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов: Аэробные грам положительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis. Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Psendomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика Всасывание После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (Сmax) ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг. При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов. Распределение Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%!, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизм Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-M3) проявляют антибактериальную активность в условиях in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность в условиях in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности порфлоксацина. Выведение Ципрофлоксанин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительное количество – через кишечник. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс – 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1%!вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется. Дети В исследовании у детей значения Сmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) не зависели от возраста. Заметного увеличения значения Сmax и AUC при многократном применении ципрофлоксацина (в дозе 10 мг/кг 3 раза в сутки) не наблюдалось. У десяти детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Сmax составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 час при дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5-7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 мг*ч/л (диапазон от 11,8 до 32,0 MI* ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон от 11,0 до 23,8 мг* ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается для взрослых пациентов при применении терапевтических доз препарата. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями предполагаемое среднее время полувыведения у детей составляет приблизительно 4-5 часов.

Показания к применению

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. Взрослые • Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esheriehia coli, Pseudotnonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками. • Инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudotnonas aeruginosa или стафилококки. • Инфекции глаз. • Инфекции почек и/или мочевыводящих путей. • Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит. • Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит). • Инфекции кожи и мягких тканей. • Сепсис. • Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией). • Селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом. • Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis). Дети • Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет. • Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis). Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»). • Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

При выраженной печеночной недостаточности и заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органических поражениях головного мозга или инсульте, психических заболеваниях (депрессия, психоз), почечная недостаточность, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение у пациентов пожилого возраста.

Рекомендуем:  Маверекс , Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Безопасность применения ципрофлоксацина при беременности не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам. В то же время в ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) установлено не было. Период грудного вскармливания Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.

Применение у детей

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Применение нипрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и сухожилия.

Способ применения и дозы

Взрослые При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Таблица 1. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, раствор для инфузий, у взрослых

Показания Разовая доза для взрослых с учетом кратности введения в сутки (ципрофлоксацин, мг, в/в введение)
Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки
Инфекции мочеполовой системы: • острые, неосложненные • осложненные • аднексит, простатит, орхит, эпидидимит от 200 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 2 раза в сутки от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки
Диарея 400 мг х 2 раза в сутки
Другие инфекции (см. раздел «Показания к применению») 400 мг х 2 раза в сутки
Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни, в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., в т. ч. • пневмония, вызванная Streptococcus spp. • рецидивирующие инфекции при муковисцидозе • инфекции костей и суставов • септицемия • перитонит 400 мг х 3 раза в сутки
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) 400 мг х 2 раза в сутки (взрослые)

Дети и подростки Таблица 2. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, раствор для инфузий, у детей и подростков

Показания Разовая доза для детей и подростков с учетом кратности введения в сутки (ципрофлоксацин, мг, в/в введение)
Инфекции при муковисцидозе 10 мг/кг массы тела х 3 раза в сутки (максимальная доза 400 мг)
Легочная форма сибирской язвы (постконтактное воздействие) 10 мг/кг массы тела х 2 раза в сутки (максимальная доза 400 мг)

Применение у отдельных групп пациентов Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина (КК) (см. также информацию по пациентам с нарушениями функции печени и/или почек). Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) См. информацию в таблицах 1 и 2. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых Таблица 3. Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²) Креатинин плазмы (мг/100мл) Общая суточная доза препарата Ципринол®, раствор для инфузий
30-60 1,4-1,9 максимально 800 мг
< 30 ≥2,0 максимально 400 мг

Режим дозирования при нарушениях функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе • При КК 30-60 мл/мин/1,73 м² (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4-1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза препарата Ципринол® должна составлять 800 мг. • При КК < 30 мл/мин/1,73 м² (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза препарата Ципринол® должна составлять 400 мг в дни проведения гемодиализа после осуществления процедуры. Режим дозирования у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе Препарат Ципринол® добавляется к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов. Режим дозирования у пациентов с печеночной недостаточностью Коррекции дозы не требуется. Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек и печени • При КК 30-60 мл/мин/1,73 м² (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4-1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза препарата Ципринол® должна составлять 800 мг. • При КК < 30 мл/мин/1,73 м² (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза препарата Ципринол® должна составлять 400 мг. Режим дозирования при нарушениях функции почек и/или печени у детей Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и/или печени изучен не был.

Способ применения Препарат Ципринол®, готовый к применению 0,2 %!раствор, вводится в виде в/в инфузии длительностью не менее 60 минут. Инфузионный раствор следует вводить медленно в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами. Совместимость с другими растворами Инфузионный раствор препарата Ципринол® совместим с раствором натрия хлорида 0,9%!, раствором Рингера, 5%!и 10%!раствором декстрозы, 10%!раствором фруктозы, а также 5%!раствором декстрозы с 0,225%!NaCl или 0,45%!NaCl. Раствор, полученный после смешивания препарата Ципринол® с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать как можно быстрее из-за чувствительности препарата к воздействию света и с целью сохранения стерильности раствора. Если совместимость с другим инфузионным раствором/препаратом не подтверждена, инфузионный раствор препарата Ципринол® следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора. Несовместимость имеет место со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при значении рН инфузионного раствора препарата Ципринол® (например, пенициллины, растворы гепарина), и в особенности, с растворами, которые изменяют значение рН в щелочную сторону (рН инфузионного раствора препарата Ципринол® составляет 3,9-4,5). Раствор ципрофлоксацина для инфузии светочувствителен, поэтому флакон следует вынимать только перед использованием. Должен применяться только чистый прозрачный раствор.

Продолжительность терапии Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и излечения заболевания. Важно продолжать лечение не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения Взрослые • 1 день при острой неосложненной гонорее; • до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости; • весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; • не более 2 месяцев при остеомиелите; • от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней. Дети и подростки • для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (у пациентов от 5 до 17 лет), продолжительность терапии составляет 10-14 дней.

Рекомендуем:  Мак-пас плюс

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (от ≥1/100 до < 1/10), «нечасто» (от ≥1/1000 до < 1/100), «редко» (от ≥1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (≤10000), «частота неизвестна». Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетипговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «частота неизвестна».

Часто ≥ 1%!&lt; 10 %! Нечасто ≥ 0,1%!&lt; 1%! Редко ≥ 0,01%!&lt; 0,1%! Очень редко < 0,01%! Частота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболевания
Грибковые суперинфекции Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Эозинофилия Лейкопения Анемия Нейтропепия Лейкоцитоз Тромбоцитопения Тромбоцитомия Гемолитическая анемия Агранулоцитоз Панцитопения (угрожающая жизни) Угнетение костного мозга (угрожающее жизни)
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции Аллергический отек/ Ангионевротический отек Анафилактические реакции Анафилактический шок (угрожающий жизни) Сывороточная болезнь
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Снижение аппетита и количества принимаемой пищи Гипергликемия Гипогликемия
Нарушения психики
Психомоторная гиперактивность/ажитация Спутанность сознания и дезориентация Тревожность Нарушение сновидений (ночные кошмары) Депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид) Галлюцинации Психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид)
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль Головокружение Нарушение сна Нарушение вкуса Парестезия и дизестезия Гипестезия Тремор Судороги(включая приступы эпилепсии) Вертиго Мигрень Нарушение координации движений Нарушение обоняния Гиперестезия Внутричерепная гипертензия (доброкачествен ная) Периферическая нейропатия и полинейропатия
Нарушения со стороны органа зрения
Расстройства зрения Нарушение цветового восприятия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Шум в ушах Потеря слуха Нарушения слуха
Нарушения со стороны сердца
Тахикардия Удлинение интервала QT Желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»)*
Нарушения со стороны сосудов
Вазодилатация Снижение артериального давления Ощущение «приливов» крови к коже лица Васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нарушение дыхания (включая бронхоспазм)
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Тошнота Диарея Рвота Боль в животе Диспепсия Метеоризм Панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности «печеночных» трансаминаз Повышение концентрации билирубина Нарушения функции печени Желтуха Гепатит (неинфекционный) Некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожная сыпь Кожный зуд Крапивница Фотосенсибилизация Образование волдырей Петехии Мультиформная эритема малых форм Узловатая эритема Синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни Острая генерализованная пустулезная экзантема
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Артралгия Миалгия Артрит Повышение мышечного тонуса, мышечные судороги Мышечная слабость Тендинит Разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых) Обострение симптомов миастении
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек Почечная недостаточность Гематурия Кристаллурия Тубулоинтерстициальный нефрит
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Реакции в месте введения Болевой синдром неспецифической этиологии Общеенедомогание Лихорадка Отек Повышенноепотоотделение Нарушение походки
Лабораторные и инструментальные данные
Повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови Изменение концентрации протромбина Повышение активности амилазы Повышение международного нормализованного отношения (MHO) (у пациентов, получающих антагонисты витамина К)

* Чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT (см. раздел «Особые указания»).

Частота развития следующих нежелательных реакции при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь.

Часто Рвота, повышение активности «печеночных» транеаминаз, сыпь
Нечасто Тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки
Редко Панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушение обоняния, нарушение слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий

Дети У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозировка

Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10 %!).

 

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

  • Кормление ребенка грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

  • Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
  • Гепатите;
  • Циррозе печени;
  • Амилоидозе;
  • Анемии;
  • Беременности;
  • Сахарном диабете;
  • Агранулоцитозе.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят под кожу в виде 1 %!водного раствора по 1 мл каждый день. Можно также назначать внутрь по 0,1 г 3 раза каждый день. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и получаемых результатов; примерно курс лечения продолжается 25 — 30 дней.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

резистентность

Механизмы резистентности, которые инактивируют пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмиды.

Считается, что С8-метокси остаток вносит вклад в улучшение активности и низкую селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активном оттока, механизма резистентности к фторхинолонам.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций. Показана очень низкая частота развития резистентости (10 -7 — 10 -10 ). При серийном разведении микроорганизмов показано лишь незначительный рост величин МПК моксифлоксацина.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонов, чувствительные к моксифлоксацину.

Влияние на кишечную флору у людей

Снижалась количество E.coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp ., А также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus . Их количество возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.

Данные по чувствительности in vitro

Моксифлоксацин — противомикробное средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Установлено, что антибиотик эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.

Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:

грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной угнетающее активности > 2 мг / мл), 2-е поколение цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол)

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: