Наклофен: инструкция по применению

Регистрационный номер: П N013166/02-120417

Торговое наименование: Наклофен

Международное непатентованное наименование: диклофенак

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав 1 суппозиторий ректальный содержит: Действующее вещество: Диклофенак натрия 50,00 мг Вспомогательное вещество: Жир твердый

Описание Конусообразные суппозитории белого или желтовато-белого цвета. На продольном срезе — однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологические свойства Фармакодинамика Диклофенак является НПВП, обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика Всасывание Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) достигаются (ТCmax) через 1 час. При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасывание диклофенака. Распределение 99%!абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70%!от сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации действующего вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови. Метаболизм и выведение Период полувыведения (Т1/2) диклофенака составляет 1-2 часа. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Т1/2 из плазмы крови — 2 часа. Около 70%!введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками, менее 1%!выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в плазме крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгетического эффекта:

  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, артриты другой этиологии);
  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит);
  • микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • ревматическое поражение мягких тканей;
  • периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
  • другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом. Как анальгетик препарат Наклофен применяется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, первичной альгодисменорее, аднексите, а также при почечной или желчной колике. Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или любым вспомогательным веществам препарата.
  • Язва желудка или кишечника в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
  • Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с предшествующим применением НПВП.
  • Обострение или рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечений в анамнезе (два или более отдельных эпизода с подтвержденной язвой или кровотечением).
  • III триместр беременности, период грудного вскармливания.
  • Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
  • Подобно другим НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых обострение бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита спровоцированы применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
  • Проктит.
  • Подтвержденная застойная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца (ИБС), заболевание периферических артерий и/или нарушение мозгового кровообращения.
  • Детский возраст (до 15 лет). С осторожностью дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пациенты пожилого возраста, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, беременность I—II триместр, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, глюкокортикостероиды для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Подавление синтеза пpocтогландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Абсолютный риск возникновения пороков развития сердечно-сосудистой системы был повышен с < 1 %!приблизительно до 1,5 %! Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов во время органогенеза отмечалось увеличение частоты встречаемости различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы. Не следует применять диклофенак во время I и II триместров беременности при отсутствии четких показаний. В случае применения диклофенака у пациентки, планирующей беременность, или во время I или II триместра беременности, препарат Наклофен следует применять в минимальной возможной дозе и как можно более коротким курсом. При применении ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности возможно развитие следующих состояний:
  • у плода: -токсическое действие на сердце и легкие (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией), -нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
  • у матери и новорожденного: -возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может отмечаться даже при очень низких дозах, подавление сократительной деятельности матки, которое в результате приводит к запоздалым и затяжным родам. Поэтому препарат Наклофен противопоказан в III триместре беременности . Период грудного вскармливания Подобно другим НПВП диклофенак в небольших количествах выводится в грудное молоко. Во избежание нежелательных эффектов у ребенка диклофенак не следует применять в период грудного вскармливания. Репродуктивная функция Подобно другим неселективным НПВП применение диклофенака может нарушать репродуктивную функцию у женщин, поэтому диклофенак не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака у женщин, испытывающих трудности с оплодотворением или проходящих обследование по поводу бесплодия. Способ применения и дозы Ректально. При плохой переносимости пациентами диклофенака для приема внутрь можно назначать препарат Наклофен ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к приему внутрь) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. Взрослым начальная доза составляет 100-150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки). Следует применять минимальную эффективную дозу, по возможности, максимально коротким курсом лечения. Побочное действие Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
    Рекомендуем:  Наксимин
    очень часто ≥ 1/10
    часто от ≥ 1/100 до < 1/10
    нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
    редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
    очень редко < 1/10000
    частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

  • Состав и форма выпуска Наклофена

    Наклофен выпускают в различных лекарственных формах:

    • Таблетки Наклофен, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием 50 мг натрия диклофенака в 1 таблетке. В блистерах по 10 таблеток;
    • Таблетки Наклофен-ретард, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием 100 мг натрия диклофенака в каждой таблетке. В блистерах по 10 таблеток;
    • Раствор для инъекций Наклофен, содержащий 75 мг диклофенака в каждой ампуле. В упаковке по 5 ампул;
    • Ректальные свечи Наклофен, с содержанием 50 мг диклофенака в каждом суппозитории. В упаковке по 5 штук;
    • Кишечнорастворимые капсулы Наклофен Дуо с содержанием в каждой капсуле 25 или 50 мг диклофенака;
    • Гель Наклофен с содержанием в 1 г 10 мг диклофенака. В тубах по 60 г.

    В детском возрасте

    Капсулы Наклофен Дуо и уколы не применяются при лечении детей и подростков до 18 лет. Таблетки допускается назначать детям в возрасте от 15 лет с массой тела не менее 45 кг. Гель можно использовать для лечения детей от 6 лет. Свечи Наклофен назначают детям с 15 лет.

    Особенности применения

    Общие

    Нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании Наклофена в самой эффективной дозе за как можно более короткий период и необходимости контролировать (облегчать) симптомы (см. Желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).

    Следует избегать одновременного применения Наклофена с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

    Рекомендуем:  Назол - инструкция по приминению

    Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

    Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Наклофен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

    Наклофен, гастрорезистентни таблетки, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Наклофен, гастрорезистентни таблетки.

    Влияние на пищеварительный тракт

    При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

    Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

    Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно по желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

    Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

    Влияние на печень

    Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Наклофен необходимо назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

    Во время длительного лечения Наклофен следует назначать регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Наклофен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если Наклофен применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

    Влияние на почки

    Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

    Рекомендуем:  Навельбин

    Воздействие на кожу

    В связи с приемом НПВС, в том числе препарата Наклофен, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Наклофен необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

    СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

    У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

    Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

    Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

    Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

    Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы и в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят).

    Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

    Влияние на гематологические показатели

    При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

    Наклофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

    Астма в анамнезе

    У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВС , такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуется специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд, крапивница.

    Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

    Фертильность у женщин

    Применение препарата Наклофен может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Что касается женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих исследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Наклофен.

    Противопоказания к применению Наклофена

    Согласно инструкции, Наклофен противопоказан в следующих случаях:

    • Кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
    • 3 триместр беременности и период лактации;
    • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • После аортокоронарного шунтирования;
    • Детский возраст до шести лет;
    • Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки;
    • Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
    • Гиперчувствительность к диклофенаку или вспомогательным компонентам Наклофена;
    • Угнетение костномозгового кроветворения;
    • Воспалительные заболевания кишечника в период обострения.

    Свечи Наклофен противопоказаны при геморрое, ректальном кровотечении, травме или воспалении прямой кишки.

    Наклофен с осторожностью назначают:

    • На фоне ИБС;
    • При сахарном диабете;
    • При цереброваскулярных заболеваниях;
    • При наличии в анамнезе язвенных поражений пищеварительного тракта;
    • В 1 и 2 триместрах беременности;
    • При эпилепсии;
    • На фоне тяжелых соматических заболеваний;
    • В комбинации с антиагрегантами, селективными ингибиторами захвата серотонина, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами;
    • При курении и чрезмерном употреблении спиртных напитков;
    • На фоне хеликобактерной инфекции.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: