Налоксон

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Налоксон

Международное непатентованное название:

налоксон (naloxonum)

Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав 1 мл раствора содержит: Активное вещество: Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг Вспомогательные вещества: Натрия хлорид — 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М — до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ: У03АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного — 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения — при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта — 45 мин, при внутримышечном введении — дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона — 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 %!введенной дозы).

Показания к применению Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Рекомендуем:  Найсулид - инструкция по применению

Противопоказания Гиперчувствительность.

С осторожностью Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым — в дозе 0,4-2 мг, детям — 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза — 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.

У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза — 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости — внутривенно 0,08 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налоксону.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение у кормящей матери в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы

При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям — 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в . в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.

Рекомендуем:  Назол - инструкция по приминению

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении — тахикардия . после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких. Со стороны ЖКТ: при быстром введении — тошнота, рвота. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Прочие: при быстром введении — дрожь, усиление потоотделения.

Особые указания

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении — тахикардия . после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких. Со стороны ЖКТ: при быстром введении — тошнота, рвота. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Прочие: при быстром введении — дрожь, усиление потоотделения.

Отпуск по рецепту

Да

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Налоксон не применяется при непереносимости его компонентов. С особой осторожностью лекарство используется при заболеваниях печени, легких, сердца, почек, в детском возрасте и наркотической зависимости (физической).

Также раствор нежелательно вводить при использовании опиоидных обезболивающих в большой дозировке. При лактации и вынашивании ребенка Налоксон используется только при необходимости.

Распространенные побочные действия Налоксона:

  • Нарушение сердечной деятельности
  • Тошнота и рвота
  • Гипергидроз
  • Недомогание
  • Поведенческие нарушения
  • Аллергические проявления
  • Судороги
  • Нервозность
  • Отек легких
  • Тремор.

При появлении синдрома отмены в случае наркотической зависимости возможно развитие тахикардии, расстройство стула, недомогания, гипертензии, потливости, рвоты, насморка. У новорожденного ребенка может возникнуть рвота, чиханье, судороги, гипертермия, тремор.

Передозировка развивается при использовании дозы выше 4 мг/кг. Это состояние проявляется гипотонией, тошнотой, брадикардией, рвотой, дрожью в теле, гипертонией, судорожным синдромом, учащенным дыханием. Для купирования негативной симптоматики пациентов помещают в отделение интенсивной терапии.

Рекомендуем:  Назол Беби

Взаимодействие Налоксона с остальными препаратами:

  • Клондин – снижается гипотензивный эффект последнего
  • Метогекситал – устраняется острое начальное абстинентное состояние, спровоцированное Налоксоном у людей с наркотической зависимостью
  • Бисульфиты – не совместимы
  • Наркологические обезболивающие – понижается эффективность анальгетиков и ускоряется возникновение синдрома отмены.

Побочные действия

  • При применении Налоксона в послеоперационном периоде: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Эти эффекты могут привести к энцефалопатии, коме, остановке сердца. При применении доз, превышающих минимальные необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии;
  • В случае резкой отмены препарата: тошнота, рвота, повышение артериального давления, потливость, дрожь, тахикардия, судороги, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, остановка сердца, что может стать причиной летального исхода.

У пациентов с опиоидной зависимостью возможен синдром отмены: тошнота, диарея, рвота, тахикардия, слабость, лихорадка, повышение артериального давления, чиханье, ринит, пилоэрекция («гусиная кожа»), зевота, потливость, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, боли неясной локализации, нервозность; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Лекарственное взаимодействие

Налоксон снижает эффект налбуфина, фентанила, буторфанола, пентазоцина, ремифентанила и других опиоидных анальгетиков и ускоряет возникновение синдрома отмены.

Острое начало абстиненции, вызванной препаратом Налоксон у больных с наркотической зависимостью, можно блокировать метогекситалом.

Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина.

Препарат не рекомендуется применять внутривенно с другими средствами, он также несовместим с растворами, содержащими бисульфиты.

Фармацевтически Налоксон совместим с 5%!раствором декстрозы, 0,9%!раствором хлорида натрия и стерильной водой для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы. Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70%!введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: