Налтрексон: описание, инструкция, цена

Показания к применению препарата Налтрексон

Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Форма выпуска препарата Налтрексон

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 300;

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика препарата Налтрексон

Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Фармакокинетика препарата Налтрексон

Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%! В печени почти полностью (95%!) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Рекомендуем:  Препарат 'Навитен' – инструкция по применению, описание и отзывы

Использование препарата Налтрексон во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Противопоказания к применению препарата Налтрексон

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.

Побочные действия препарата Налтрексон

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.

Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),

Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).

Рекомендуем:  Найзилат

Способ применения и дозы препарата Налтрексон

Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза — 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:

1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;

2. 100 мг через день;

3. 150 мг через 2 дня;

4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

Взаимодействия препарата Налтрексон с другими препаратами

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином

Меры предосторожности при приеме препарата Налтрексон

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

Следует предупреждать пациентов, что:

— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;

— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;

— при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Условия хранения препарата Налтрексон

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Налтрексон

36 мес.

Принадлежность препарата Налтрексон к ATX-классификации:

N Нервная система

Рекомендуем:  Наксимин

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07B Препараты, применяемые при психологических или физиологических зависимостях от различных веществ

N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости

Лекарственное взаимодействие

Налтрексон понижает эффективность лекарственных препаратов, включающих в состав опиоиды (анальгетики, противокашлевые средства).

В комбинации с гепатотоксическими препаратами усугубляется (взаимно) угроза поражения печени

При сочетании с тиоридазином растет риск развития повышенной сонливости или летаргии.

Противопоказания

  • Острый гепатит;
  • Абстинентный синдром;
  • Печеночная недостаточность;
  • Положительный тест на наличие опиоидов в моче;
  • Одновременное применение с опиатами;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рецепт

Международный:

Rp. «Naltrexonune» 50 mg D.t.d. № 20 in caps. S. По 1 капсуле 1 раз в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Особые указания

  • После отмены опиоидных анальгетиков необходимо выдержать интервал 7-10 дней перед назначением ЛС.
  • Может применяться для лечения хронического алкоголизма.
  • С осторожностью назначается пациентам с нарушением функции печени или почек. В период применения требуется регулярный контроль функции печени.
  • Препарат отменяют за 48 часов до хирургического вмешательства с применением опиоидных анальгетиков.
  • При применении вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости варьируется.

Особые указания

Перед применением Налтрексона нужно исключить наличие субклинической печеночной недостаточности, во время терапии необходимо периодически контролировать уровень трансаминаз. Одновременно применение с препаратами с гепатотоксическими свойствами противопоказано.

Чтобы предотвратить развитие острого абстинентного синдрома больные должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и содержащих их препаратов. При несоблюдении этих условий абстинентный синдром может развиться через 5 минут после приема Налтрексона и продолжаться на протяжении 48 часов.

При необходимости проведения экстренного обезболивания с осторожностью назначают повышенные дозы опиатов (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом может быть более продолжительным и глубоким.

Перед проведением хирургического вмешательства, при котором необходимо применение опиоидных анальгетиков, Налтрексон следует отменить не меньше чем за 48 часов.

Прогрессирующее понижение массы тела и стойкое уменьшение аппетита требуют прекращения лечения.

Налтрексон неэффективен при лечении неопиоидной и кокаиновой лекарственной зависимости.

При обращении за медицинской помощью больные должны информировать медицинских работников о приеме препарата.

При появлении болей в животе, потемнении мочи, пожелтении склер нужно прервать терапию и обратиться к врачу.

При употреблении в малых дозах героина и других наркотиков эффекта от их применения не будет, а увеличение доз наркотических средств может привести к смертельному исходу (остановке дыхания).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: