Такропик мазь

Краткое описание

Лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым.У взрослых применяется 0.03%!и 0.1%!мазь ,у детей от 2 до 16 лет — 0.03%!мазь.

Фармакологическое действие

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

Показания

— лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такропик® применяется в виде 0.03%!мази и 0.1%!мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0.03%!мази.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такропик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки. Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 летЛечение необходимо начинать с нанесения 0.03%!мази Такропик® 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. Применение у взрослых и подростков 16 лет и старшеЛечение необходимо начинать с применения 0.1%!мази Такропик® 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1%!мази или переходить на использование 0.03%!мази Такропик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.1%!мазью Такропик® 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку — 0.03%!мазь Такропик®.Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше) Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.Лечение обостренийПрепарат Такропик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.Профилактика обостренийДля предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.При поддерживающей терапии мазь Такропик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1%!мазь Такропик®, у детей (2 года и старше) — 0.03%!мазь Такропик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик® .Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Рекомендуем:  Табекс

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).У пациентов, применяющих препарат Такропик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.Инфекционные заболевания: часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные вирусами семейства Herpes viridae).Со стороны обмена веществ и питания: часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).Со стороны нервной системы: часто — парестезии, гиперестезия.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — фолликулит, зуд; нечасто — акне.Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — жжение и зуд в области применения; часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения; частота неизвестна — отек в области применения. За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Противопоказания

— серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции «трансплантат против хозяина», а также генерализованная эритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса);— детский возраст до 2 лет (для 0.03%!мази);— детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1%!мази);— беременность;— период грудного вскармливания;— повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.С осторожностьюТакролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Такропик® у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.

Передозировка

При местном применении случаев передозировки не отмечалось.При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием.Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Особые указания

Препарат Такропик® нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.Во время применения мази Такропик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).Препарат Такропик® не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик®, нельзя использовать смягчающие средства.Эффективность и безопасность применения препарата Такропик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик®.При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик®.Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).Не рекомендуется наносить мазь Такропик® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.Также, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03%!на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик® применяется наружно и нет оснований полагать, что он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Рекомендуем:  Талс - инструкция по применению

Взаимодействие с другими препаратами

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.Влияние препарата Такропик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ. Возможность совместного применения препарата Такропик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Аналоги

Самый известный аналог препарата — Протопик. Эта мазь с такролимусом производится в Нидерландах. Она отличается меньшим количеством вспомогательных ингредиентов и более плотной консистенцией. При непереносимости Такропика он может быть заменен и другими аналогами — Акрусталом, Адваграфом, Прографом, Винграфом.

Препарат – структурный аналог мази Такропик

Условия продажи и хранения

Мазь Такропик отпускается из аптек строго после предъявления рецепта от врача. Срок годности средства до вскрытия составляет 2 года, после вскрытия препарат пригоден к применению в течение 24 месяцев. Запрещено использовать после истечения срока годности, который указан на картонной упаковке и тубе. Хранят мазевое средство в недоступном для детей и животных месте, где температура находится не выше 25°С.

Стоимость на препарат в разных регионах может отличаться, что зависит от ценовой политики аптеки. В Москве и Московской области средняя цена на Такропик 0,1%!составляет 630 рублей. За мазь с концентрацией 0,03%!придется отдать 580 рублей.

Фармакологическое действие

Такропик — мощный ингибитор ингибиторов кальциневрина. Это единственная известная серин-треониновая фосфатаза, а также ключевой регулятор иммунной системы. После проникновения такролимуса в воспаленную кожу происходит его связывание со цитозольным рецептором. Результатом становится образование сложного комплекса. Он сформирован из такролимуса, специфических белков, ионов кальция, кальмодулина и кальциневрина. Последний утрачивает способность проявлять фосфатазную активность, а, следовательно, и инициировать выработку медиаторов воспаления цитокинов.

Для Такропика характерны и другие фармакологические свойства:

  • блокирование биосинтеза РНК генов, которые запускают продуцирование иммунной системой Т-лимфоцитов (клеток-«убийц»);
  • предупреждение высвобождения биоактивных веществ, провоцирующих воспаление, из базофилов, тучных клеток, эозинофилов;
  • подавление экспрессии рецептора интерлейкина-2 и зависимой от Т-хелперов пролиферации В-клеток.

Такролимус был впервые выделен в 1984 году японскими учеными. Множество исследований было проведено. Их результаты стали доказательством терапевтической ценности вещества при лечении атопического дерматита. Однако безопасность такролимуса при длительном применении (более года) не была изучена. Некоторые специалисты отмечают, что при продолжительном использовании есть вероятность иммуносупрессии и развития онкологических образований. Страшных отзывов о мази «Такропик» на эту тему нет. Однако все же были зафиксированы в практике случаи с малигнизацией, т.е. с приобретением клетками свойств злокачественной опухоли. Правда, случаи эти были единичными. Более подробное читайте, чем опасна меланома кожи

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Инструкция по применению Такропик мази содержит информацию о том, что использование в период беременности и лактации противопоказано. Не назначают детям до 2 лет.

Состав и форма выпуска

Такропик мазь производится на отечественной фармацевтической фабрике Акрихин. 0,03%!и 0,1%!наружное средство расфасовано по 15 г в алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком. Каждая помещена в картонную коробку вместе с подробной инструкцией по применению.

В обиходе Такропик нередко называют кремом или гелем. Но выпускается он только в одной лекарственной форме — в виде густой белой мази. Препарат медленно поглощается кожей, чем и объясняется его продолжительные терапевтические эффекты.

Рекомендуем:  Тамифлю Tamiflu инструкция по применению

Действующее вещество у мази только одно — такролимус из клинико-фармакологической группы противовоспалительных средств.

А вот вспомогательный состав представлен сразу несколькими ингредиентами:

  • макроголом;
  • парафином жидким;
  • вазелином белым мягким;
  • воском эмульсионным;
  • динатрия эдетатом;
  • консервантом Euxyl PE 9010;
  • водой очищенной.

Упаковка мази Такропик

Вспомогательные составляющие не только формируют мазевую основу. Они равномерно распределяются на поверхности воспаленного эпидермиса, образуя тонкую пленку. Сквозь нее не способны проникать инфекционные агенты, провоцируя усиление воспаления.

В составе Такропика нет ни одного гормонального компонента. Поэтому он не вызывает характерный для глюкокортикостероидов «синдром отмены». Но есть между лекарственными средствами и определенное сходство — выраженные побочные проявления.

Фармакологические свойства

Такропик — мощный ингибитор ингибиторов кальциневрина. Это единственная известная серин-треониновая фосфатаза, а также ключевой регулятор иммунной системы. После проникновения такролимуса в воспаленную кожу происходит его связывание со цитозольным рецептором. Результатом становится образование сложного комплекса. Он сформирован из такролимуса, специфических белков, ионов кальция, кальмодулина и кальциневрина. Последний утрачивает способность проявлять фосфатазную активность, а, следовательно, и инициировать выработку медиаторов воспаления цитокинов.

Для Такропика характерны и другие фармакологические свойства:

  • блокирование биосинтеза РНК генов, которые запускают продуцирование иммунной системой Т-лимфоцитов (клеток-«убийц»);
  • предупреждение высвобождения биоактивных веществ, провоцирующих воспаление, из базофилов, тучных клеток, эозинофилов;
  • подавление экспрессии рецептора интерлейкина-2 и зависимой от Т-хелперов пролиферации В-клеток.

Атопический дерматит развивается из-за излишне острой реакции иммунной системы на чужеродные белки. В ответ на их внедрение в организм она запускает выработку медиаторов воспаления. Именно из-за их воздействия и развивается вся болезненная симптоматика кожной патологии. Использование Такропика помогает оборвать эту цепную реакцию блокированием рецепторов, чувствительных к кальциневрину.

Атопический дерматит – это аллергическая реакция организма

Состав, форма выпуска и упаковка Такропика

Медикамент представляет собой мазь однородной и густой структуры белого или почти белого цвета без выраженного запаха. Такролимус является действующим веществом, обеспечивающее основное терапевтическое воздействие. Дополнительно в состав включены следующие вспомогательные компоненты:

  • динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА);
  • многофункциональный консервант Euxyl PE 9010;
  • полиэтиленгликоль;
  • белый вазелин (мягкий);
  • жидкий парафин;
  • воск эмульсионный;
  • вода очищенная.

Такропик выпускают с концентрацией действующего вещества 0,03 и 0,1%! Расфасована мазь по алюминиевым тубам, объем которых 5 г. В одной картонной пачке содержится туба и лист-вкладыш (инструкция по применению) с подробным описанием всех характеристик препарата. Выпускает мазь Такропик одна из ведущих компаний России по производству медикаментозных средств – химико-фармацевтичсекий комбинат «Акрихин».

Терапевтическое действие и эффекты

Фармакодинамика

Такролимус является веществом, которое способно задерживать или подавлять течение физико-химических и физиологических свойств кальциневрина. Соединяясь со специальным белком, образуется комплекс веществ, в котором наблюдаются присутствие:

  • Такролимуса;
  • FKBPI2;
  • Кальция;
  • Кальмодулина;
  • Кальциневрина.

Белок иммунофилин является неким нервным окончанием для кальциневрина. Начинает происходить ингибирование фофатазной деятельности вещества. Из-за этого в организме не может происходить дефосфорилирикация и транслокация фактора специфических клеток, которые уже были активны. Ядерный фактор является главным элементом к запуску перевода генов. Препарат также участвует в снижении скорости химических реакций, а после и полностью подавляет гены, что направлены на кодировку распространения опухоли.

Такролимус замедляет процесс высвобождения нежелательных медиаторов при воспалении тучных клеток, а также способствует снижению активности клеток Лангерганса и придаёт проникшему антигену иммуноустойчивые свойства для борьбы с Т-лимфоцитами.

Лекарственное средство не вызывает хронических внутренних патологий кожи и не истончает кровные покровы, так как соприкасается с синтезом коллагена.

Особые указания

Использование лекарственного средства врачами не рекомендуется, когда происходит долгое нахождение на солнце. Также придётся на какое-то время воздержаться от посещения солярия и прохождения процедур, содержащих лучи ультрафиолета.

После нанесения мази на кожу стоит подождать не менее 2-х часов, после чего нанести средства, помогающие смягчить дерму, на те же самые места. При этом не рекомендуется обработанные места закрывать одеждой, через которую не проникают потоки воздушных масс.

Попадая в глаза и на слизистые оболочки, препарат стоит немедленно и тщательно промыть данные пораженные части тела водой.

Пациентам, имеющим лимфаденопатию и пользующимся данной мазью, следует регулярно посещать обследования. При не выявлении причины заболеваний, препарат полностью отменяют.

При нанесении медикамента на кожу, повышается риск получить герпетическую инфекцию. Поэтому людям, имеющим признаки данной инфекции, перед приемом Такропика следует проконсультироваться со специалистом. И назначение лекарства в таком случае оценивается для каждого такого пациента индивидуально.

Аналоги

  • Протопик;
  • Живосепт;
  • Аквафор;
  • Цигнодерм;
  • Санодерм;
  • Белодерм;
  • Содерм;
  • Флуцинар-Фитофарм;
  • Элодерм;
  • Бетазон.
  • Кутивейт;
  • Момат;
  • Элоком.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: