Цефтриаксон: описание, инструкция, цена

Регистрационный номер:

П N012571/01-051009

Торговое название препарата: Цетакс

Международное непатентованное название:

цефотаксим

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 флакон Активное вещество: Цефотаксим натрия Ф.США в пересчете на цефотаксим 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Описание Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик — цефалоспорин

Код ATX: [J01DD01].

Фармакологические свойства Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Фармакодинамика Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cattarhalis, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheria, Erysipelothrix rhusiopathie, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Фармакокинетика После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наступает через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmах определяется через 0,5 ч и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови — 30-50%! Биодоступность — 90-95%! Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25-0,39 л/кг. В отличие от более ранних цефалоспоринов проникает через гемато-энцефалический барьер. Период полувыведения (T½) — 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа — при внутримышечном введении. Выводится в значительных количествах почками в неизменном виде (20-36%!) и в виде активных метаболитов (15-25%!в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25%!в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия). Частично выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. T½ у новорожденных — 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г составляет 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Рекомендуем:  Цетиризин ДС

Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных и ЛОР-органов, эндокардит, менингит; инфекции мочевыводящих путей, почек, костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза, гонорея; инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Применение при беременности и в период лактации Применение препарата в период беременности противопоказано. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях вводят внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее — внутримышечно 0.5 — 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести -внутримышечно или внутривенно по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе — внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч; при жизнеугрожающих инфекциях, например при менингите -внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов. При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — вводят внутривенно 1 г, затем, через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед — внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг -внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов, максимальная суточная доза -12 г. Правила приготовления инъекционных растворов: для внутримышечной инъекции растворяют 0,25 г или 0,50 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г — в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1%!раствор лидокаина. Для внутривенного введения 0,5 г — 1 г цефотаксима растворяют в 4 мл (2 г — в 10 мл) стерильной воды для инъекций, вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенной инфузии (в течение 50-60 минут) растворяют 1-2 г препарата в 50-100 мл 0,9%!изотонического раствора натрия хлорида или 5%!раствора декстрозы.

Рекомендуем:  Омез лиофилизат - инструкция по применению


Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст – до 2,5 лет (для в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA – B.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови- редко – псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз- реакции в месте введения: при в/м введении – боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения- при в/в введении – флебит.

Меры предосторожности

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.

Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10%!случаев.

У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Рекомендуем:  Церебролизат

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней – контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Условия хранения препарата Цетакс

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (не замораживать)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цетакс

2 года.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Особенности применения

При аллергических проявлениях препарат отменяется. После этого проводится симптоматическая терапия.

Если развился анафилактический шок, то требуется срочное введение адреналина в кровь.

Дополнительно применяется кислородная маска, внутривенное введение глюкокортикостероидов. Такой процесс позволит улучшить проходимость дыхательных путей.

Плохо сказывается на системе кроветворения. Поэтому необходимо контролировать уровень гемоглобина, лейкоцитов, эозинофилов и тромбоцитов.

При беременности и лактации

В первом триместре беременности запрещается использовать медикамент для лечения. Лучше подбирать более безопасные средства. Препарат может быть назначен женщинам во втором и третьем триместрах беременности, но врач предварительно оценивает пользу и вред для организма матери и плода.

Антибиотик не назначается кормящим женщинам.

Антибиотик не назначается кормящим женщинам. Действующие вещества попадают в общий кровоток и грудное молоко.

В детском возрасте

Медикамент допускается к применению у детей. Но с осторожностью раствор назначается грудничкам до 3 месяцев. Дозировка зависит от веса ребенка.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат не оказывает влияния на нервную систему. Но во время лечения лучше отказаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

Совместимость с алкоголем

Нельзя сочетать антибиотик со спиртосодержащими средствами. Если не придерживаться этого правила, то возникнут побочные эффекты в виде приливов, повышенной потливости, болей в голове, тахикардии. Также пациентам рекомендуется избегать введения этанола внутрь.

Дополнительные указания

Препарат может привести к внутреннему кровотечению, поэтому его с осторожностью назначают людям с ослабленным иммунитетом при мальабсорбции.

При лечении Цефоперазон Сульбактамом необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови.

У некоторых пациентов антибактериальное лечение ведет к развитию дефицита витамина К. Поэтому необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови и дополнительно принимать витаминизированные средства.

Антибиотик неблагоприятно сказывается на состоянии микрофлоры. В качестве вспомогательного лечения назначаются про- и пребиотики. В течение всего времени проводится контроль показателей функциональности внутренних органов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: