Урапидил*

Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Возможно одновременное использование урапидила в виде раствора для в/в введения с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными ЛС.

Если ранее назначались гипотензивные ЛС, урапидил в виде раствора для в/в введения не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) ЛС. Дозировка урапидила должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у пожилых пациентов может быть выше или изменена.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Урапидил может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене ЛС, а также употреблении алкоголя в период лечения.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000).

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — астения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди, респираторный дистресс-синдром, аритмия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

Со стороны психики: очень редко — чувство беспокойства.

Со стороны половой системы и молочной железы: редко — приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — симптомы кожных аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, экзантема).

Урапидил-натив – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Наименование компонента Количество, мг
Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид 5,47
в пересчете на урапидил 5,00
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль 100,0
Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42
Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22
Натрия гидроксида раствор 1М до pH 6,0-6,4
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Рекомендуем:  Урапидил-натив - инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает.

Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика Всасывание После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Распределение

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%!

Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70%!урапидила и его метаболитов (15%!в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).

Фармакокинетика у особых категорий пациентов У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

  • Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
  • Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином;
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа. Применять сразу после вскрытия флакона. Вскрытый флакон хранению не подлежит. Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией. Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций. Введение препарата может быть однократным и многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

  1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
  2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Рекомендуем:  Ультрикс Квадри Вакцина - инструкция по применению

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии. Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10%!раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9%!раствором натрия хлорида, 5%!или 10%!раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства. Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила.

При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10% «часто» – ≥1%!и

Структурные аналоги

Среди препаратов-дженериков, доступных сегодня в аптеках России, стоит назвать:

  • Эбрантил – полный аналог Урапидила, поэтому его стоит рассмотреть подробнее. Содержит действующий компонент урапидил в своем составе. Производство средства осуществляется в виде раствора для внутривенного введения и желатиновых капсул по 30, 60 мг. Данное средство употребляют для оказания гипотензивного воздействия.

    Лекарство назначают при следующих патологиях: гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, хирургическое вмешательство, управляемая гипертензия, рефрактерная гипертензия. Средство больному вводится внутривенно замедленно, инфузионно в лежачем положении. Для терапии рефрактерной гипертензии, гипертонического криза, тяжелой степени гипертензии:

    • замедленное введение в вену не больше 15 мг, обязательно наблюдение за артериальным давлением. Допустимы последующие инфузии;

    • капельное внутривенное либо с использованием перфузионного насоса введение предполагает растворить 250 мг Эбрантила в 500 мл инфузионного раствора.

    Скорость введения Эбрантила капельным методом устанавливается в зависимости от уровня давления, но начинать процедуру необходимо со скоростью не более 2 мг в минуту. При хирургическом вмешательстве, предполагающем контроль над понижением давления, Эбрантил необходимо непрерывное инфузионное введение капельным способом или с применением перфузионного насоса.

    Вначале производят внутривенную инъекцию – 25 мг. При понижении давления процедуру повторяют инфузионно – на протяжении 1-2 минут вводят до 6 мг раствора. Она необходима для выравнивания артериального давления. Если показатель давления не понизился, то требуется повторный укол (25 мг). Далее, при понижении давления, применяют инфузионный метод для его выравнивания.

    Механизм действия Эбрантила

    Если даже два укола не способствовали понижению давления, то необходимо замедленное внутривенное введение раствора в количестве 50 мг. Данное лекарство в виде раствора в дозировке 5 мг/мл 5 мл можно приобрести за 759 рублей за 5 ампул. Эбрантил в капсулах по 60 мг №30 стоит примерно 446 рублей.

  • Тахибен – относится к антигипертензивным средствам с урапидилом в качестве действующего вещества. Производство осуществляется в виде раствора для внутривенных инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 мл, в упаковке по 5 штук. Тахибен рекомендован к использованию во время гипертензивного криза; при наличии артериальной гипертензии высокой степени тяжести, а также не поддающейся лечению другими препаратами; при хирургическом вмешательстве и необходимом при этом контроле давления.

    Средство вводят внутривенно больному в лежачем положении. С целью терапии заболеваний проводят медленное внутривенное введение в количестве 10-50 мг с постоянным контролем артериального давления. Допускается повтор процедуры при необходимости. Требуется последующее инфузионное введение с использованием перфузионного насоса для поддержания уровня давления.

    Для контролируемого понижения уровня давления при хирургической операции необходима непрерывная инфузия с перфузионного насоса или капельницы. Данная процедура необходима для поддержки уровня артериального давления, достигнутого после внутривенной инъекции. Приобрести данное лекарство в дозировке 0,005 мл/10 мл можно, заплатив примерно 1000 рублей за 5 ампул.

Препараты со сходным действием

Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

Рекомендуем:  Убистезин : инструкция по применению
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: