Задитен

Регистрациооный номер: П N014207/01-180509

Торговое название: Задитен®

Международное непатентованное название (МНН): кетотифен

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав:

1 мл раствора содержит активное вещество: кетотифена гидрофумарата 0,345 мг, что соответствует 0,250 мг кетотифена; вспомогательные вещества: глицерол (глицерин), 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций, бензалкония хлорид.

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без запаха,

Фаомакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство для местного применения.

Kод ATX: S01GX08

Фармакологические свойства Фармакодинамика In vivo и in vitro кетотифен подавляет высвобождение медиаторов (гистамина, лейкотриенов, простагландинов и фактора активации тромбоцитов) из клеток, вовлеченных в аллергические реакции I типа (тучных клеток, эозинофилов, базофилов и нейтрофилов). Кетотифен подавляет хемотаксис, активацию и дегрануляцию эозинофилов и стабилизирует мембраны клеток путем ингибирования фосфодиэстеразы и снижения уровня цикло-АМФ. Кетотифен также блокирует Н1- гистаминовые рецепторы.

Фармакокинетика Концентрация кетотифена в крови после закапывания в конъюнктивальную полость в течение 14 дней в большинстве случаях была ниже предела количественного определения (20 пг/мл). При системном применении 50%!кетотифена метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 75%! Выводится двухфазно. Ранний период полувыведения составляет 3-5 часов, окончательное выведение- 21 час. Выводится почками, 60-70%!в виде метаболитов в виде глюкуронидов, 1%!в неизмененном виде.

Форма выпуска и состав

Задитен выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, содержащие 1 мг кетотифена (в форме гидрогенфумарата) и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал). В одной упаковке находится 30 таблеток белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета;
  • Сироп для детей, в 5 мл которого содержится 1 мл кетотифена (в форме гидрогенфумарата). Реализуется во флаконах по 100 мл;
  • Глазные капли, в 1 мл которых содержится 250 мкг кетотифена. Выпускаются во флаконах по 5 мл.
Рекомендуем:  Задаксин: инструкция по применению

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

После вскрытия флакона глазные капли должны быть использованы в течение одного месяца.

Инструкция по применению Задитен (способ и дозировка)

Таблетки Задитен принимают внутрь, во время еды.

Взрослые: по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

Максимальная суточная доза: 4 мг.

Дети от 3 лет и старше: по 1 мг 2 раза в сутки; от 6 месяцев до 3 лет: по 500 мкг 2 раза в сутки.

Капли глазные следует использовать конъюктивально.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 капле 2 раза в сутки в оба глаза.

Курс лечения: не более 6 недель.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, являющихся медиаторами воспаления и таким образом оказывает противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.

Лабораторные экспериментальные исследования выявили ряд свойств кетотифена, которые могут играть роль в реализации его противоастматического действия

  • угнетение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
  • подавление первичного воздействия антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, угнетение поступления эозинофилов в участки воспаления;
  • угнетение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенной активацией вследствие применения симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен — сильнодействующий противоаллергический препарат, обладающий свойствами неконкурентной блокады гистаминовых Н 1 -рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность . После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%!, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2 — 4 ч.

Рекомендуем:  ЗАВЕДОС

Распр ил. Связывание с белками плазмы составляет 75%!

Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не обладает фармакологической активностью.

Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако клиренс выше. Поэтому детям старше 3 лет нужна такая же доза, как и взрослым.

Вывод. Выведение препарата из организма происходит в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3 — 5 ч; длиннее фаза — 21 час. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1%!в неизмененном виде и 60 — 70%!в виде метаболитов.

Влияние пищи . Прием пищи не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.

Особые указания

Лечебный эффект Задитена развивается постепенно, в течение 1-2 месяцев.

В начальный период длительной терапии Задитеном нельзя сразу отменять прием противоастматических симптоматических и профилактических средств, которые принимает пациент. Особенно это относится к системным глюкокортикоидам.

При одновременном использовании Задитена и бронходилататоров иногда следует уменьшить дозировку последних.

У пациентов, которые принимают противодиабетические средства, при назначении Задитена нужно контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови.

При назначении данного препарата пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, следует проявлять осторожность, так как Задитен может снижать порог судорожной готовности.

Задитен способен усиливать эффективность препаратов, подавляюще действующих на ЦНС, а также антигистаминных средств и алкоголя.

Капли Задитен содержат консервант бензалкония хлорид, который может проникать в материал мягких контактных линз. Для предупреждения такого воздействия рекомендуется снимать контактные линзы перед введением препарата и надевать их после того, как пройдет не менее 15 минут после закапывания.

В случае применения капель Задитен одновременно с другими глазными каплями важно делать перерыв между их закапываниями не менее 5 минут.

Рекомендуем:  Эвалар для кожи волос и ногтей. Отзывы, инструкция, состав, цена

Нельзя применять капли Задитен при раздражении или воспалении глаз.

При приеме Задитена нужно избегать потенциально опасных видов деятельности, которые связаны с необходимостью быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Вождение транспортных средств также входит в данную категорию деятельности.

Способ применения и дозировка

В соответствии с информацией, указанной в инструкции, Задитен в форме таблеток и сиропа следует применять внутрь во время еды 2 раза в сутки.

Взрослым назначают по 1 таблетке – 1 мг – на прием, при повышенной чувствительности – по 0,5 мг, с постепенным повышением дозы до 1 мг. В случае необходимости суточное количество препарата может быть увеличено до 4 мг – по 2 таблетки дважды в день.

Детям старше 3 лет Задитен назначают по 1 таблетке либо по 5 мл сиропа на 1 прием.

Разовая дозировка лекарства в форме сиропа для детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет составляет 0,05 мг – 0,25 мл – на 1 кг массы тела.

Для достижения терапевтического эффекта длительность лечения должна составлять не менее 3 месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, уменьшая дозировку в течение 2-4 недель.

В офтальмологической практикевзрослым и детям старше 12 лет Задитен назначают конъюнктивально. Лекарственное средство вводят по 1 капле дважды в день в оба глаза. Максимальная длительность курса лечения – не более 1,5 месяцев.

ЗАДИТЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны органа зрения: редко (не более 2%!) — снижение остроты зрения, сухость глаз; в отдельных случаях — ощущение рези при закапывании, чувство боли в глазах, светобоязнь, субконъюнктивальные кровоизлияния, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — экзема, аллергические реакции.

Прочие: редко — головная боль, повышенная утомляемость; в отдельных случаях — сухость во рту.

Цена в аптеках

Цена Задитен, таблетки за 1 упаковку начинается от 1 500 рублей, Задитен, капли глазные – от 332 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: