Инструкция по применению препарата Опефера

Регистрационный номер:

ЛП-005969

Торговое наименование:

Зафрилла®

Международное непатентованное наименование:

диеногест

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит: Действующее вещество: диеногест (микронизированный) 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кросповидон (тип А), тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «G93» на одной стороне и «RG» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гестаген.

Код ATX:

G03DB08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Диеногест является производным нортестостерона, характеризуясь антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке женщины, обладая лишь 10%!относительного сродства к рецепторам прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест обладает мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает значимой андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo. Диеногест воздействует на эндометриоз за счет подавления трофических эффектов эстрадиола в отношении аутопического и эктопического эндометрия, вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме. При продолжительном применении вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Другие фармакологические свойства диеногеста, такие как иммуномодулирующее и антиангиогенное, вероятно, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток. Преимущество диеногеста по сравнению с плацебо в отношении тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, было продемонстрировано у 198 пациенток в клиническом исследовании продолжительностью 3месяца. Тазовую боль, ассоциированную с эндометриозом, оценивали по визуальной аналоговой шкале (ВАШ, 0-100 мм). После 3 месяцев лечения диеногестом было показано статистически значимое различие с плацебо (Δ = 12,3 мм; 95%!ДИ: 6,4-18,1; р <0,0001), а также клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (среднее уменьшение = 27,4 мм±22,9). Через 3 месяца лечения у 37,3%!пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 50%!и более без соответствующего увеличения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (в группе плацебо: у 19,8%!); у 18,6%!пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 75%!и более без повышения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (плацебо: 7,3%!). В продленной открытой фазе данного плацебо-контролируемого исследования наблюдалось устойчивое уменьшение тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, при продолжительности лечения до 15 месяцев. Результаты плацебо-контролируемой части исследования подтверждались результатами, полученными в исследовании с группой активного контроля (прием агониста гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)) продолжительностью 6 месяцев у 252 пациенток с эндометриозом. В трех исследованиях, в которых в общей сложности приняло участие 252 пациентки, получавших суточную дозу диеногеста 2 мг, было продемонстрировано существенное уменьшение эндометриоидных очагов через 6 месяцев лечения. В небольшом исследовании (n = 8 в каждой дозовой группе) показано, что диеногест в суточной дозе 1 мг через 1 месяц вызывал развитие ановуляторного статуса. Изучение контрацептивной эффективности диеногеста в более крупных исследованиях не проводилось. В период терапии диеногестом отмечается умеренное снижение концентрации эндогенных эстрогенов. В настоящее время отсутствуют данные долгосрочного исследования минеральной плотности костей (МПК) и риска переломов при приеме диеногеста. МПК оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 месяцев применения препарата, снижения среднего показателя МПК отмечено не было. После такого же периода лечения лейпрорелина ацетатом (ЛА) у 29 пациенток отмечено снижение МПК на 4,04%!± 4,84 (Δ между группами = 4,29% 95%!ДИ: 1,93-6,66; р <0,0003). Во время применения диеногеста продолжительностью до 15 месяцев значительного влияния препарата на стандартные лабораторные параметры, включая гематологию, химический состав крови, показатели ферментов печени, липидов и гликированного гемоглобина, не наблюдалось. В исследовании продолжительностью 12 месяцев, в котором приняли участие 111 пациенток подросткового возраста, у 103 пациенток среднее относительное изменение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2-L4) по сравнению с исходным показателем составило – 1,2%! Через 6 месяцев после окончания лечения в рамках периода продолженного наблюдения у группы пациенток, у которых наблюдалось снижение МПК, данный параметр снова был измерен, и анализ показал повышение уровня МПК в сторону исходного показателя до уровня – 0,6%! Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы не указывают на существование специфического риска для человека. Однако следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

Рекомендуем:  ЗАНТАК

Фармакокинетика Всасывание Диеногест быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после разового перорального приема. Биодоступность составляет около 91%! Фармакокинетика диеногеста в диапазоне доз от 1 до 8 мг характеризуется дозозависимостью. Распределение Диеногест связывается с альбумином в плазме крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). 10%!от общей концентрации вещества в плазме крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90%!неспецифически связано с альбумином. Кажущийся объем распределения диеногеста составляет 40 л. Метаболизм Диеногест почти полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 64 мл/мин. Выведение Концентрация диеногеста в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов почками составляет 14 ч. После перорального приема приблизительно 86%!полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно почками. Равновесная концентрация Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. Концентрация диеногеста в плазме крови после ежедневного применения возрастает примерно в 1,24 раза, достигая равновесной концентрации через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после многократного применения препарата может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового применения. Фармакокинетика у особых групп пациенток Пациентки с почечной недостаточностью Исследований фармакокинетики диеногеста у пациенток с нарушением функции почек не проводилось. Пациентки с печеночной недостаточностью Фармакокинетика диеногеста у пациенток с печеночной недостаточностью не изучалась.

Рекомендуем:  Занидип-Рекордати таблетки - инструкция по применению

Условия и сроки хранения

Средство хранится при температуре до 18 °С. Срок годности нераспечатанных флаконов составляет два года с момента изготовления.

После вскрытия флаконы хранятся в холодильнике или другом месте, где поддерживается температура от 2 до 6 °С. Вскрытые флаконы нужно использовать в течение месяца.

Применение препарата по истечении срока годности запрещено.

Аналоги лекарства Фороза

По структуре определяют аналоги:

  1. Алендронат (российский аналог препарата Фороза);
  2. Остерепар;
  3. Теванат;
  4. Аленталь;
  5. Осталон;
  6. Фосамакс;
  7. Тевабон.

К корректорам метаболизма костной и хрящевой ткани относят аналоги:

  1. Видехол;
  2. Помегара;
  3. Тахистин;
  4. Оссин;
  5. Резорба;
  6. Бивалос;
  7. Тридин;
  8. Золедронат;
  9. Теванат;
  10. Драстоп;
  11. Хондроитин;
  12. Сустагард Артро;
  13. Остерепар;
  14. Клобир;
  15. Сустилак;
  16. Эльбона;
  17. Строметта;
  18. Мукосат;
  19. Артракам;
  20. Миакальцик;
  21. Аминоартрин;
  22. Адгелон;
  23. Актонель;
  24. Артрафик;
  25. Артрадол;
  26. Вепрена;
  27. Аредиа;
  28. Стронгос;
  29. Хондроглюксид;
  30. Дона;
  31. Кальцитонин;
  32. Блазтера;
  33. Хонсат;
  34. Хондрактив;
  35. Ксидифон;
  36. Акласта;
  37. Структум;
  38. Осталон;
  39. Фороза;
  40. Юниум;
  41. Румалон;
  42. Зомета;
  43. Хондролон;
  44. Верокласт;
  45. Фитин;
  46. Ризендрос;
  47. Золерикс;
  48. Этальфа;
  49. Глюкозамин;
  50. Остеогенон;
  51. Алендронат;
  52. Хондрамин;
  53. Синоарт;
  54. Биносто;
  55. Алфлутоп;
  56. Хондроксид;
  57. Хонсурид;
  58. Остеотриол;
  59. Остеовер;
  60. Ризартева;
  61. Эксджива;
  62. Биартрин;
  63. Тазан;
  64. Пролиа;
  65. Земплар;
  66. Хондрогард;
  67. Резокластин;
  68. Бондронат;
  69. Остеохин;
  70. Бонефос;
  71. Фосамакс.

Передозировка и побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможном развитии интоксикации в случае приема сверхдоз кеторолака. К основным проявлениям передозировки относятся:

  • геморрагия;
  • цианоз кожи;
  • тошнота;
  • слабость;
  • рвота;
  • метаболический ацидоз.

При соблюдении дозировочного режима и правил применения анальгетика побочные эффекты возникают очень редко. Примерно у 3%!пациентов во время лечения болевого синдрома проявляются следующие патологические симптомы:

  • боль в животе;
  • частое мочеиспускание;
  • головокружение;
  • носовые кровотечения;
  • запоры;
  • метеоризмы;
  • изжога;
  • желтуха;
  • озноб.

В случае гиперчувствительности к кеторолаку больные жалуются на крапивную лихорадку, ангионевротический отек и эксфолиативный дерматит.

Детская дозировка

Лекарственный препарат можно использовать в педиатрии, однако назначают его крайне осторожно. Лечение проходит под контролем врача.

Детям старше 1 года для лечения ревматоидного артрита рекомендуют не более 11 мг/кг веса. Эту суточную дозу делят на 2 приема (утром и вечером) с соблюдением интервала 12 часов.

Рекомендуем:  Залдиар: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Детям в возрасте до 1 года эти таблетки не назначают.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: