Амприл: инструкция по применению

Регистрационный номер и дата: ЛСР-003687/09-150509

Торговое название препарата: Зарквин

Международное непатентованное название:

гатифлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Таблетки 200 мг Активное вещество: гатифлоксацин 200 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана, краситель желтый оксид железа. Таблетки 400 мг Активное вещество: гатифлоксацин 400 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана.

Описание Таблетки 200 мг: овальные таблетки светло-желтого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны. Таблетки 400 мг: овальные таблетки белого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа Противомикробное средство — фторхинолон.

КодАТХ: J01M А16

Фармакологические свойства Фармакодинамика Гатифлоксацин действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеры II и IV, которые осуществляют изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. Активен в отношении многих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. Гатифлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; в отношении анаэробных бактерий: Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., а так же в отношении Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика Гатифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта., приём пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 96%! После приема внутрь однократной дозы 400 мг максимальная концентрации в плазме достигается через 1-2 часа и составляет 4,2 мг/л. Постоянная концентрация в плазме достигается на третий день лечения. Средние устойчивые пиковые и самые низкие концентрации в плазме при курсовом приеме 400 мг препарата один раз в сутки составляют приблизительно 4,2 мг/мл и 0,4 мг/мл, соответственно. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы составляет приблизительно 20%!и не зависит от концентрации препарата. Вследствие низкой связи с белками концентрация гатифлоксацина в слюне приблизительно равна концентрации в плазме. Средний объем распределения гатифлоксацина колеблется от 1,5 до 2,0 л/кг. Гатифлоксацин хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма (в т.ч. альвеолярную и легочную ткань, половые органы, слюну). Гатифлоксацин у человека подвергается ограниченной биотрансформации, менее 1%!принятой дозы выводится почками в виде метаболитов — этилендиамина и метилэтилендиамина. Более 70%!дозы препарата после приема внутрь выводится в течение 48 часов в неизменном виде почками и 5 %!через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения гатифлоксацина колеблется от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и пути введения препарата. Почечный клиренс не зависит от принятой дозы, среднее значение составляет от 124 до 161 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. Однако, учитывая, что гатифлоксацин в основном выводится почками, пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин, а также пациентам, находящимся на гемодиализе или постоянном перитониальном амбулаторном диализе, ребуется снижение дозы. Сведения о том, как изменяется фармакокинетика гатифлоксацина при тяжелом поражении печени, отсутствуют.

Рекомендуем:  Консультация

Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония.
  •  

    Показания к применению

    — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит,пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза

    — острый синусит

    — цистит, пиелонефрит

    — осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации сметронидазолом)

    — хронический бактериальный простатит

    — неосложненная гонорея

    — брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея«путешественников»

    — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона

    — остеомиелит, сертический артрит

    — инфекции на фоне иммунодефицита (возникшего при лечениииммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)

    — профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы(инфицирование Bacillus anthracis)

     

    Способ применения и дозы

    Внутрь.  Таблеткиследует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. Приприеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

    При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и среднейтяжести – 0,5 г2 раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14дней.

    При остром синусите – по 0,5 г 2 раза в сутки. Курслечения – 10 дней.

    При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени –0,5 г 2раза в сутки, при тяжелом течении – 0,75 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

    При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 0,5 г 2 раза в сутки, притяжелом течении – 0,75 г2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 недель.

    При инфекциях мочевыводящих путей – по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

    При хроническом бактериальном простатите – по 0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 28 дней.

    Рекомендуем:  ЗАНТАК

    При неосложненной гонорее – 0,25-0,5 г однократно.

    Инфекционная диарея – по 0,5 г 2 раза в сутки, курслечения – 5-7 дней.

    При брюшном тифе – по 0,5 г 2 раза в сутки, курс лечения – 10 дней.

    При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0,5 г каждые 12 ч в течение7-14 дней.

    Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы –по 0,5 г2 раза в сутки в течение 60 дней.

    ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется; приКК 30-50 мл/мин – 0,25-0,5 гкаждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0,25-05 г каждые 18 ч. Если больному проводитсягемодиализ или перитонеальный диализ – 0,25-05 г/сут, но принимать следуетпосле сеанса гемодиализа.

    Противопоказания для применения

    Повышенная чувствительность к гатифлоксацину, другим представителям класса хинолона или другим компонентам препарата; сахарный диабет; удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA (в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч.

    , амиодарон, соталол); неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность; период лактации.

    С осторожностью: при заболеваниях ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилепсия), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижению порога судорожной готовности; пожилым пациентам; при состояниях, предрасполагающих к аритмии (в т.ч.

    брадикардия, острая ишемия миокарда); у пациентов, принимающих антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, а так же препараты, способные удлинить интервал QT(в т.ч. цизаприд, эритромицин), т.к. возможно аддитивное действие, а соответствующие фармакокинетические исследования до настоящего времени не проведены; при почечной недостаточности (клиренсе креатинина

    Возможные побочные действия

    Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, беспокойство, волнение. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание. Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышается риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, боль в животе, гастрит, метеоризм, запор, глоссит, стоматит, язвы языка, кандидоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, извращение вкуса, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, учащенное сердцебиение.

    Рекомендуем:  Инструкция по применению препарата Опефера

    Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Прочие: озноб, лихорадка, отек лица и конечностей, потливость, астения, боль в спине, груди, гипо- или гипергликемия. С частотой менее 0.

    1%!:со стороны нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезии, мигрень, эйфория, приступы страха. Со стороны кожных покровов: макуло-папулезная сыпь, везикулярная сыпь. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, оссалгия, миалгия, миастения. Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, гингивит, неприятный запах изо рта, отек языка, колит (в т.ч. псевдомембранозный), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное). Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция.

    Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, нарушения вкуса (в т.ч. его потеря), боли в ушах, глазах, светобоязнь. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД, загрудинная боль. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия, сахарный диабет.

    Лабораторные показатели: нейтропения, повышение уровней аланинтрансферазы, аспарагинтрансферазы, щелочной фосфатазы, амилазы, гипербилирубинемия, электролитные нарушения. Прочие: непереносимость этанола, цианоз, лимфоаденопатия, боли в шее.

    Взаимодействие

    При одновременном применении гатифлоксацина и антиаритмических лекарственных средств (в т.ч. хинидина, прокаинамида, амиодарона, соталола), трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина, нортриптилина, доксепина, амоксапина), производных фенотиазина (в т.ч.

    хлорпромазина, флуфеназина, перфеназина, мезоридазина, тиоридазина), эритромицина, цизаприда, повышается риск нарушений ритма сердца; глибенкламида или инсулина, повышается риск развития гипо – или гипергликемии; варфарина, изменения фармакокинетики обоих препаратов не наблюдается, протромбиновое время не изменяется.

    Однако, в связи с тем, что некоторые хинолоны усиливают эффект варфарина и аналогичных ему средств, требуется контроль протромбинового времени. При применении дигоксина, не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако у некоторых пациентов отмечено повышение уровня концентрации дигоксина в крови.

    Требуется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимости – коррекция дозы дигоксина. Пробеницид – может повышаться системная экспозиция гатифлоксацина. Препараты, содержащие ионы цинка, магния, железа и алюминия, диданозин снижают эффективность гатифлоксацина (следует принимать с интервалом 4 ч).

    При одновременном применении хинолонов и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. При одновременном приеме хинолонов и циклоспорина может усиливаться нефротоксическое действие циклоспорина.

    При одновременном применении хинолонов и нестероидных противовоспалительных препаратов может повышаться риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе – судорог. При сочетании хинолонов с другими противомикробными средствами (бета-лактамные антибиотики аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм действия.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: